Date published: 2025-9-8

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Safingol (CAS 15639-50-6)

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대체 이름:
L-threo-Dihydrosphingosine
적용:
Safingol 리소-스핑고리피드 단백질 키나제 C 억제제입니다.
CAS 등록번호:
15639-50-6
분자량:
301.5
분자식:
C18H39NO2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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Safingol은 PKC의 조절 포볼 결합 도메인에서 경쟁적으로 상호작용하는 라이소 스핑고지질 PKC (protein 키나제 C) 억제제이다. Safingol은 정제된 쥐 뇌 PKC (각각 IC50 = 37.5 muM 및 31 muM)의 효소 활성 및 3H-포볼 디부티레이트 결합을 억제한다. MCF-7 DOXR 세포 (IC50 = 40 muM)에서 주요 과발현된 동종효소인 인간 PKCalpha를 억제한다. Safingol은 약물 유도 세포자멸사를 촉진하여 위암 세포에서 화학 요법제 MMC (Mitomycin C)의 세포 독성 효과를 향상시킨다. Safingol은 SphK (Sphingosine kinase)의 억제제이다.


Safingol (CAS 15639-50-6) 참고자료

  1. 배양된 세포에서 천연 항암 지질 사핑골(L-트레오-디하이드로스핑고신)의 대사.  |  Dragusin, M., et al. 2003. J Lipid Res. 44: 1772-9. PMID: 12777464
  2. 단백질 키나아제 C 억제제 사핑골에 의한 인간 구강 편평 세포 암종 세포에서 엔도뉴클레아제 G-매개 아포토시스 유도.  |  Hamada, M., et al. 2006. Apoptosis. 11: 47-56. PMID: 16374540
  3. 사핑골(L-트레오 스핑가닌)은 PKC와 PI3-키나아제 경로를 억제하여 고형 종양 세포의 자가포식을 유도합니다.  |  Coward, J., et al. 2009. Autophagy. 5: 184-93. PMID: 19098447
  4. 사핑골에 의한 분리된 구강 편평세포 암종 세포의 세포사멸 유도. Bim, 국소 접착 키나아제 및 엔도뉴클레아제 G의 가능한 역할.  |  Noda, T., et al. 2009. Apoptosis. 14: 287-97. PMID: 19199036
  5. 대장암 세포에서 사핑골과 이리노테칸의 상승적 상호작용에서 단백질 키나아제 C의 역할.  |  Ling, LU., et al. 2009. Int J Oncol. 35: 1463-71. PMID: 19885570
  6. 사핑골 유도 세포 사멸에서 활성 산소 종과 오토파지의 역할.  |  Ling, LU., et al. 2011. Cell Death Dis. 2: e129. PMID: 21390063
  7. 급성 골수성 백혈병 치료에서 새로운 리포솜 제형 사핀골의 생체 내 효능.  |  Tan, KB., et al. 2012. J Control Release. 160: 290-8. PMID: 22100388
  8. 기존 화학 요법과 사핀골 기반 병용 요법의 시너지 세포 독성에서 활성 산소 종의 역할.  |  Ling, LU., et al. 2011. Oncol Lett. 2: 905-910. PMID: 22866148
  9. 지방족 알데히드의 시너지 및 엔안티오 선택적 헨리 반응과 사핑골 합성에의 응용.  |  Qin, DD., et al. 2013. Chemistry. 19: 16541-4. PMID: 24281803
  10. 지질 기질 및 스핑고신 키나아제 억제제의 구조-기능 분석.  |  Adams, DR., et al. 2020. Cell Signal. 76: 109806. PMID: 33035646
  11. 사핀골에 의한 다제내성의 부분적 억제는 P-당단백질 기질 활성의 조절과 무관하며 단백질 키나아제 C의 억제와 상관관계가 있습니다.  |  Sachs, CW., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 26639-48. PMID: 7592889
  12. 미토마이신 C로 처리된 위암 세포에서 단백질 키나아제 C 특이적 억제제 사핑골 처리에 의한 세포 사멸의 강화.  |  Schwartz, GK., et al. 1995. J Natl Cancer Inst. 87: 1394-9. PMID: 7658500
  13. 단백질 키나아제 C 억제제 사핑골의 쥐 간 세포사멸률의 성별 차이: 생체 변환의 역할.  |  Carfagna, MA., et al. 1996. Toxicol Appl Pharmacol. 137: 173-81. PMID: 8661342

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