S-(+)-PD 123177 trifluoroacetate salt
대체 이름:
(S)-1-[(4-Amino-3-methylphenyl)methyl]-5-(diphenylacetyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-Imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylic acid trifluoroacetate salt
순도:
≥98%
분자식:
C29H28N4O3•xC2HO2F3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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SDS 및 분석 증명서
S-(+)-PD 123177 트리플루오로아세테이트 염은 선택적 AT2 앤지오텐신 수용체 길항제이다. 앤지오텐신 AT2 수용체는 티로신 포스파타제의 활성화와 MAP 키나제의 억제에 결합된 비정형 7개의 막횡단 도메인 수용체이며 작용제에 의한 내재화를 겪지 않는다. HA-AT2 수용체 발현 COS-7 세포에서 단백질 키나제 C (PKC)의 포르볼 에스테르 유도 활성화는 수용체의 세포질 꼬리에 위치한 단일 잔류물 (Ser354)의 빠르고 특정한 인산화를 유발했다. 앤지오텐신 II (Ang II)에 의한 AT2 수용체의 작용제 활성화는 또한 AT2 길항제인 S-(+)-PD 123177 및 PKC 억제제에 의해 방지된 Ser354의 빠른 PKC 의존적 인산화를 유발했다. AT1 및 AT2 수용체를 공동 발현하는 세포에서, AT2 수용체의 Ang II 유도 인산화는 S-(+)-PD 123177에 의해 감소되었고 두 길항제 또는 PKC 억제제 치료에 의해 폐지되었다. 이러한 발견은 AT2 수용체가 Ang II에 의한 상동 활성화 동안 PKC를 통해 빠르게 인산화되고 또한 AT1 수용체의 활성화 동안 이종 PKC 의존적 인산화를 겪는다는 것을 나타낸다.
S-(+)-PD 123177 trifluoroacetate salt 참고자료
- 단백질 키나아제 C에 의한 AT(2) 안지오텐신 수용체의 상동 및 이종 인산화. | Olivares-Reyes, JA., et al. 2000. Mol Pharmacol. 58: 1156-61. PMID: 11040065
의 억제제:
AT2.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
S-(+)-PD 123177 trifluoroacetate salt, 10 mg | sc-311524 | 10 mg | $349.00 |