Ro 61-8048 의 분자 구조, CAS 번호: 199666-03-0
Ro 61-8048 (CAS 199666-03-0)
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대체 이름:
3,4-dimethoxy-N-[4-(3-nitrophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]benzenesulfonamide
적용:
Ro 61-8048 강력하고 경쟁력 있는 키누레닌 3-수산화효소(KMO) 억제제입니다.
CAS 등록번호:
199666-03-0
순도:
≥98%
분자량:
421.45
분자식:
C17H15N3O6S2
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SDS 및 분석 증명서
티아졸 계열의 화합물인 Ro 61-8048은 소형 유기 분자로, 의학 및 과학 분야에서 응용 가능성이 매우 높은 물질이다. KMO (키누레닌 3-하이드록실라제)의 경쟁적 억제제 역할을 하며, 4.8 nM의 Ki 값과 37 nM의 IC50 값을 나타낸다. Ro 61-8048은 KMO를 억제함으로써 키누렌산의 농도를 효과적으로 증가시키고, 이는 NMDA 수용체의 글리신 부위를 길항할 수 있다. Ro 61-8048의 다재다능성은 다양한 과학적 연구 분야에서 연구되어 왔다. 단백질, 효소 및 DNA와의 상호 작용이 조사되어 다양한 생물학적 활성이 밝혀지고 있다. 또한 Ro 61-8048은 단백질, 효소 및 DNA를 연구하는 데 유용한 도구로 사용되어 이들 분야에서 추가적인 연구를 용이하게 한다. Ro 61-8048의 정확한 작용 기전은 아직 밝혀지지 않았지만 단백질, 효소 및 DNA와의 공유 결합에 관여하는 것으로 알려져 있다. 이러한 상호 작용은 이들의 활성 억제를 유도하고, 궁극적으로 관찰된 생물학적 효과를 나타낸다.
Ro 61-8048 (CAS 199666-03-0) 참고자료
- 키누레닌 수산화효소 억제제는 허혈성 뇌 손상을 감소시킵니다: 국소 또는 전신 뇌 허혈 모델에서 (m-니트로벤조일)-알라닌(mNBA) 및 3,4-디메톡시-[-N-4-(니트로페닐)티아졸-2일]-벤젠설폰아마이드(Ro 61-8048)로 연구한 결과. | Cozzi, A., et al. 1999. J Cereb Blood Flow Metab. 19: 771-7. PMID: 10413032
- 면역 활성화 마우스에서의 퀴놀린산 형성: 키누레닌 하이드 록실화 효소의 강력하고 선택적인 억제제인 (m-니트로벤조일)-알라닌(mNBA) 및 3,4-디메톡시-[-N-4-(-3-니트로페닐)티아졸-2일]-벤제네술 포나마이드(Ro 61-8048)를 사용한 연구. | Chiarugi, A. and Moroni, F. 1999. Neuropharmacology. 38: 1225-33. PMID: 10462134
- 키누레닌 3-모노 옥시게나제 억제제는 유기형 해마 슬라이스 배양에서 허혈 후 신경세포 사멸을 약화시킵니다. | Carpenedo, R., et al. 2002. J Neurochem. 82: 1465-71. PMID: 12354294
- 키누레닌 3-수산화효소 억제제 Ro 61-8048은 발작성 운동 이상증의 유전적 모델에서 근긴장이상증을 개선합니다. | Richter, A. and Hamann, M. 2003. Eur J Pharmacol. 478: 47-52. PMID: 14555184
- 장기간의 키누레닌 3-하이드록실라제 억제는 파킨슨 원숭이에서 레보도파에 의한 운동 이상증의 발생을 감소시킵니다. | Grégoire, L., et al. 2008. Behav Brain Res. 186: 161-7. PMID: 17868931
- 키누레닌 3-하이드록실라제 억제제 Ro 61-8048을 정맥 내 주사한 후 dt sz 돌연변이에서 근긴장 이상증의 중증도에 미치는 영향. | Hamann, M., et al. 2008. Eur J Pharmacol. 586: 156-9. PMID: 18353306
- 레보도파 유발 운동 이상증을 가진 MPTP 원숭이에서 카베르골린, CI-1041 및 Ro 61-8048의 항운동 활성에 대한 NMDA 수용체의 함의. | Ouattara, B., et al. 2009. J Mol Neurosci. 38: 128-42. PMID: 18704766
- 키누레닌 경로 억제는 인간 아프리카 트리파노소마증 모델에서 중추신경계 염증을 감소시킵니다. | Rodgers, J., et al. 2009. Brain. 132: 1259-67. PMID: 19339256
- 생쥐에서 JM6의 대사 및 약동학: JM6는 Ro-61-8048의 전구약이 아닙니다. | Beconi, MG., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 2297-306. PMID: 22942319
- 쥐와 다람쥐 원숭이의 뇌 내인성 키누레닉산 수치를 높여 니코틴 강화 및 재발 억제. | Secci, ME., et al. 2017. Neuropsychopharmacology. 42: 1619-1629. PMID: 28139681
- 키누레닌 3-모노옥시게나제의 생화학 및 구조적 연구를 통해 Ro 61-8048에 의한 알로스테릭 억제가 밝혀졌습니다. | Gao, J., et al. 2018. FASEB J. 32: 2036-2045. PMID: 29208702
- 키누레닌 3-모노옥시게나제에 의한 억제제 유도 과산화수소 생산의 구조적 기초. | Kim, HT., et al. 2018. Cell Chem Biol. 25: 426-438.e4. PMID: 29429898
- 뇌로의 키누레닌 유입은 생쥐에서 만성 간헐적 에탄올 투여 후 Ro 61-8048에 의해 유도된 에탄올 소비 감소에 관여합니다. | Gil de Biedma-Elduayen, L., et al. 2022. Br J Pharmacol. 179: 3711-3726. PMID: 35189673
- 폭발 관련 외상성 뇌 손상은 키누레닌 경로에 의해 매개됩니다. | Zhang, Y., et al. 2022. Neuroreport. 33: 569-576. PMID: 35894672
- 키누레닌 3- 하이드 록 실라 제의 고 친화성 억제제로서 N- (4- 페닐 티아 졸 -2- 일) 벤젠 설폰 아미드의 합성 및 생화학 적 평가. | Röver, S., et al. 1997. J Med Chem. 40: 4378-85. PMID: 9435907
의 억제제:
KMO, NMDA.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Ro 61-8048, 10 mg | sc-204240 | 10 mg | $163.00 | |||
Ro 61-8048, 50 mg | sc-204240A | 50 mg | $505.00 |