Date published: 2025-9-7

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RK-682 (CAS 332131-32-5)

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적용:
RK-682 는 특정 PTP1B 억제제입니다.
CAS 등록번호:
332131-32-5
순도:
>95%
분자량:
775.06
분자식:
(C21H35O5)2•Ca
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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RK-682는 3-헥사데카노일-5-하이드록시메틸-테트론산의 칼슘염으로, 단백질 티로신 포스파타제 (PTPase)의 자연 occurring 특이적 억제제이다. 구체적으로, PTP1B. RK-682는 CD45 (IC50 = 54 마이크로M) 및 VHR (IC50 = 2.0 마이크로M)의 탈인산화 활성을 억제하고 G1/S 전환에서 세포 주기 진행을 억제하는 것으로 보고되었다. RK-682 및 유도체에 대한 연구는 HIV-1 프로테아제 활성 억제의 효능을 입증했다. RK-682는 또한 종양 세포 침입 및 혈관신생에 작용하는 것으로 표시되는 단백질인 헤파라나제 기능에 대한 활성을 나타낸다.


RK-682 (CAS 332131-32-5) 참고자료

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  2. 효율적인 시각적 스크리닝 시스템을 사용하여 미생물 대사산물에서 헤파라나아제 억제제를 추출합니다.  |  Ishida, K., et al. 2004. J Antibiot (Tokyo). 57: 136-42. PMID: 15112962
  3. 항전이제로서 선택적 헤파라나아제 억제제의 구조 기반 설계.  |  Ishida, K., et al. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 1069-77. PMID: 15367701
  4. 테트로네이트 RK-682 생합성의 시험관 내 재구성.  |  Sun, Y., et al. 2010. Nat Chem Biol. 6: 99-101. PMID: 20081823
  5. [천연물 및 생체 분자를 기반으로 한 새로운 유형의 생물학적 활성 화합물 개발].  |  Hirai, G. 2012. Yakugaku Zasshi. 132: 117-24. PMID: 22214586
  6. 천연물에서 추출하고 변형한 핵심 구조를 가진 집중 라이브러리: 포스파타제 억제제 및 여러 생화학적 발견에 적용.  |  Hirai, G. and Sodeoka, M. 2015. Acc Chem Res. 48: 1464-73. PMID: 25894598
  7. RK-682는 무분별한 효소 억제제인가요? 라세믹 RK-682 및 유사체의 단백질 티로신 포스파타제 억제에 대한 합성 및 시험관 내 평가.  |  Carneiro, VM., et al. 2015. Eur J Med Chem. 97: 42-54. PMID: 25938987
  8. 효율적인 표적 DNA 편집을 위한 체외 CRISPR/Cas9 시스템.  |  Liu, Y., et al. 2015. mBio. 6: e01714-15. PMID: 26556277
  9. 멜라루카 류카덴드론의 열매에서 추출한 단백질 티로신 포스파타제 1B의 강력한 억제제.  |  Saifudin, A., et al. 2016. Pharmacognosy Res. 8: S38-41. PMID: 27114690
  10. 헤파라나아제 발현을 억제하면 방광암 세포의 침입, 이동 및 부착 능력이 억제됩니다.  |  Tatsumi, Y., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32471161
  11. GADD45G/p38 MAPK/CDC25B 신호 경로는 미세소관 중합을 촉진하여 뉴라이트의 성장을 향상시킵니다.  |  Kase, Y., et al. 2022. iScience. 25: 104089. PMID: 35497000
  12. 강력한 티로신 포스파타제 억제제인 RK-682는 포유류의 세포 주기 진행을 G1 단계에서 멈추게 했습니다.  |  Hamaguchi, T., et al. 1995. FEBS Lett. 372: 54-8. PMID: 7556642
  13. 3-알카노일-5-하이드록시메틸 테트로닉산 동족체 및 레지스토마이신: HIV-1 프로테아제의 새로운 억제제. I. 발효, 분리 및 생물학적 활성.  |  Roggo, BE., et al. 1994. J Antibiot (Tokyo). 47: 136-42. PMID: 8150707

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