Date published: 2025-9-11

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Raloxifene 6-Glucuronide (CAS 174264-50-7)

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대체 이름:
2-(4-Hydroxyphenyl)-3-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxybenzoyl]benzo[b]thien-6-yl]-?-D-glucopyranosiduronic Acid
적용:
Raloxifene 6-Glucuronide 는 비스테로이드성 에스트로겐 수용체 혼합 작용제/길항제인 랄록시펜의 대사 산물입니다.
CAS 등록번호:
174264-50-7
분자량:
649.71
분자식:
C34H35NO10S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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선택적 에스트로겐 수용체 조절제인 랄록시펜의 부산물인 랄록시펜 6-글루쿠론ide는 UDP-글루쿠로노실트랜스퍼라제(UGT) 아이소폼 UGT1A1 및 UGT1A8을 통해 합성된다. IC50 값이 290 nM인 에스트로겐 수용체와 결합 친화력을 가지고 있다. 랄록시펜과 달리 랄록시펜 6-글루쿠론ide는 전압-게이트 칼륨 채널 Kv4.3.3에 억제 효과를 발휘하지 않는다.


Raloxifene 6-Glucuronide (CAS 174264-50-7) 참고자료

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  2. 수컷 위스타-하노버 쥐에서 랄록시펜의 약동학: 하이드록시부텐닐-베타-사이클로덱스트린과의 복합화의 영향.  |  Wempe, MF., et al. 2008. Int J Pharm. 346: 25-37. PMID: 17644287
  3. UGT1A1*28 다형성이 랄록시펜 약동학 및 약력학에 미치는 영향.  |  Trontelj, J., et al. 2009. Br J Clin Pharmacol. 67: 437-44. PMID: 19371317
  4. 랄록시펜, 미코페놀산 및 에제티미브의 글루쿠로니화에서 pH의 역할.  |  Chang, JH., et al. 2009. Mol Pharm. 6: 1216-27. PMID: 19449843
  5. 인체에서 바제독시펜의 체외 대사, 투과성 및 유출.  |  Shen, L., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 1471-9. PMID: 20516255
  6. 이온 이동도 분광법-질량 분광법에 의한 글루쿠로니화 부위 측정을 위한 새로운 방법.  |  Shimizu, A., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 1456-9. PMID: 22611068
  7. 마이크로RNA 491-3p에 의한 UDP-글루쿠로노실 트랜스퍼라제 1A1 발현 및 활성의 조절.  |  Dluzen, DF., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 348: 465-77. PMID: 24399855
  8. 문맥 캐뉼러 쥐를 이용한 경구 약물의 장내 첫 번째 통과 대사의 정량적 평가.  |  Matsuda, Y., et al. 2015. Pharm Res. 32: 604-16. PMID: 25163980
  9. 유기 음이온의 순환계 노출의 주요 결정 요인: 다제내성 관련 단백질 2(Mrp2) 결핍 쥐와 야생형 쥐의 간 흡수율 차이.  |  Kosaka, K., et al. 2015. Xenobiotica. 45: 556-62. PMID: 25539456
  10. 밀크씨슬 성분은 랄록시펜의 장내 글루쿠로니화 작용을 억제합니다: 임상적으로 관련된 잠재적인 천연물-약물 상호작용.  |  Gufford, BT., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 1353-9. PMID: 26070840
  11. 혈장에서 랄록시펜과 그 2상 대사산물을 측정하기 위한 초고성능 액체 크로마토그래피-질량 분석법의 개발 및 검증: 쥐를 대상으로 한 약동학 연구에 적용.  |  Du, T., et al. 2020. J Sep Sci. 43: 4414-4423. PMID: 33119204
  12. 간장 재활용은 쥐에게 경구 투여된 페놀계 약물과 파이토케미컬의 새로운 처리 메커니즘입니다.  |  Tu, Y., et al. 2021. Elife. 10: PMID: 34196607
  13. 쥐에서 랄록시펜의 연령 및 지역 의존적 분포.  |  Du, T., et al. 2021. Pharm Res. 38: 1357-1367. PMID: 34322833
  14. 조직 선택성 조절제로서 랄록시펜의 주요 대사산물의 평가.  |  Dodge, JA., et al. 1997. J Steroid Biochem Mol Biol. 61: 97-106. PMID: 9328215

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