Date published: 2025-9-9

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(R)-CR8 (CAS 294646-77-8)

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적용:
(R)-CR8 사이클린 의존성 키나아제(cdk)와 카제인 키나아제 1을 억제합니다.
CAS 등록번호:
294646-77-8
분자량:
540.92
분자식:
C24H29N7O•3HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

(R)-CR8, (R)-이성질체라고도 알려진 -CR8은 세포 perme 가능한 (R)-DRF053 (sc-221408) 유사체로, 각각 CDK1/B(사이클린 의존성 키나제 1/B), CDK2/A(사이클린 의존성 키나제 2/A), CDK2/E(사이클린 의존성 키나제 2/E), CDK5/p25(사이클린 의존성 키나제 5/p25), CDK7/H(사이클린 의존성 키나제 7/H), CDK9/T(사이클린 의존성 키나제 9/T) 및 CK1델타/엡실론에 대해 ATP 결합 포켓 targeting CDK/CK1에 대해 유사한 선택성 프로파일을 유지한다. (R)-CR8은 (R)-로스코비틴보다 CDK/CK1을 더 효과적으로 억제하는 동시에 Dyrk1A, Erk2 및 GSK-3alpha/베타(glyc 유전자 합성효소 키나제-3alpha/beta)에 대해 다른 유형의 키나제(IC50 = 3.6, 3.6 및 12.0μM)에 비해 유사한 선택성 프로파일을 유지한다. (R)-CR8 및 (S)- 거울상이성질체 모두 세포 배양에서 세포자멸사 유도에서 (R)-로스코비틴보다 훨씬 더 효과적이다.


(R)-CR8 (CAS 294646-77-8) 참고자료

  1. 사이클린 의존성 키나아제의 강력하고 선택적인 로스코비틴 유래 억제제인 CR8.  |  Bettayeb, K., et al. 2008. Oncogene. 27: 5797-807. PMID: 18574471
  2. CDK5에 의해 유도된 p-PPARγ(Ser 112)는 발달 중인 쥐의 뇌에서 PPRE를 통해 GFAP를 하향 조절합니다: 성상교세포에서 금속 혼합물과 트로글리타존의 효과.  |  Rai, A., et al. 2014. Cell Death Dis. 5: e1033. PMID: 24481447
  3. 만성 골수성 백혈병 세포주에 대한 사이클린 의존성 키나아제 억제제 CR8 및 MR4의 항종양 효과.  |  Troadec, S., et al. 2015. J Biomed Sci. 22: 57. PMID: 26184865
  4. 클릭 화학에 의한 인간 (미니) 기관의 전체 RNA 합성 현장 시각화.  |  Purba, TS., et al. 2018. Biotechniques. 65: 97-100. PMID: 30091388
  5. 식이 폴리페놀: 알츠하이머병을 표적으로 하는 다인자 전략.  |  Dhakal, S., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31615073
  6. CDK 억제제 CR8은 사이클린 K를 고갈시키는 분자 접착제 분해제로서 작용합니다.  |  Słabicki, M., et al. 2020. Nature. 585: 293-297. PMID: 32494016
  7. 사이클린 의존성 키나아제 억제제: 종류와 작용 메커니즘.  |  Łukasik, P., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33802080
  8. 단백질 분해 기술: 신약 개발의 전략적 패러다임 전환.  |  Li, H., et al. 2021. J Hematol Oncol. 14: 138. PMID: 34488823
  9. PINK1 기반 비율 측정 형광 센서를 사용하여 스트레스를 받은 미토콘드리아를 라벨링하고 측정합니다.  |  Uesugi, R., et al. 2021. J Biol Chem. 297: 101279. PMID: 34624312
  10. 사이클린 의존성 키나아제를 표적으로 하는 다양한 치료 방식으로서의 억제제, 프로탁스 및 분자 접착제.  |  Rana, S., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34771669
  11. 분자 접착제: 인간 암 및 신경 퇴행성 질환의 잠재적 치료를 위해 단백질-단백질 상호작용과 상호 작용체를 변화시킬 수 있는 단백질 결합 저분자.  |  Li, F., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35682885
  12. 표적 단백질 분해 약물 발견 및 개발의 주요 고려 사항.  |  Qin, L., et al. 2022. Front Chem. 10: 934337. PMID: 35978859
  13. HER2 양성 유방암의 트라스투주맙 내성을 완화하는 강력한 CDK 억제제로서 새로운 2,6,9-삼중 치환 퓨린.  |  Kuchukulla, RR., et al. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 36145262

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