Date published: 2025-9-10

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Polo-like Kinase Inhibitor III (CAS 660868-91-7)

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대체 이름:
5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-((2-(trifluoromethyl)-benzyl)oxy)thiophene-2-carboxamide; Plk Inhibitor III
적용:
Polo-like Kinase Inhibitor III 는 세포 투과성 티오펜-벤지미다졸 화합물 및 가역적 PLK 억제제입니다.
CAS 등록번호:
660868-91-7
순도:
>97%
분자량:
477.46
분자식:
C22H18F3N3O4S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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폴로 유사 키나아제 억제제 III는 세포 투과성 티오펜-벤지미다졸 화합물로, 폴로 유사 키나아제에 대한 강력하고 가역적인 억제제로 작용하며(Plk1/2/3/4에 대한 Ki = 각각 4.8, 3.8, 8.0 및 163 nM), 일반적으로 연구된 다른 39개의 키나아제에 대해서는 거의 또는 훨씬 감소된 활성을 나타냅니다. 폴로 유사 키나아제 억제제 III는 배양 시 정상 인간 이배체 섬유아세포(IC50 = 6.14 µM)에 비해 11개 종양 세포주 패널의 증식을 우선적으로 억제하며(IC50 ≤0.7 µM), mdr-1 발현 MES-SA/DX5 및 그 상위 비 약물 내성 MES-SA 자궁 육종 세포주에 대해 동일한 효능을 나타냅니다.


Polo-like Kinase Inhibitor III (CAS 660868-91-7) 참고자료

  1. 폴로 유사 키나아제 1의 새로운 저분자 억제제의 시험관 내 생물학적 활성.  |  Lansing, TJ., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 450-9. PMID: 17267659
  2. 혈액 악성 종양에서 폴로 유사 키나제 1을 표적으로 하는 새로운 치료 전략.  |  Ikezoe, T., et al. 2009. Leukemia. 23: 1564-76. PMID: 19421227
  3. 폴로 유사 키나아제 1(Plk1)은 피부 T세포 림프종(CTCL)에서 발현되며, 이 단백질의 하향 조절은 세포 주기 정지 및 세포 사멸을 촉진합니다.  |  Nihal, M., et al. 2011. Cell Cycle. 10: 1303-11. PMID: 21436619
  4. 폴로 유사 키나아제 1은 유사 분열 기구에서 AMP 활성화 단백질 키나아제(AMPK)의 활성화를 조절합니다.  |  Vazquez-Martin, A., et al. 2011. Cell Cycle. 10: 1295-302. PMID: 21474997
  5. 피부 T세포 림프종(CTCL)에서 Plk1 표적화.  |  Liu, XS. and Liu, X. 2011. Cell Cycle. 10: 1523. PMID: 21478668
  6. 폴로 유사 키나아제 1을 억제하면 세포 주기 정지에 의한 증식이 감소하여 교모세포종에서 세포 사멸로 이어집니다.  |  Pezuk, JA., et al. 2013. Cancer Gene Ther. 20: 499-506. PMID: 23887645
  7. 폴로 유사 키나아제 1(PLK1)은 단핵구 THP-1 세포에서 통행료 유사 수용체(TLR)를 매개로 한 TNF-α 생성에 관여합니다.  |  Hu, J., et al. 2013. PLoS One. 8: e78832. PMID: 24205328
  8. 비인두암종에 대한 GW843682X의 세포 독성 효과.  |  Hu, Q., et al. 2016. Anticancer Agents Med Chem. 16: 1640-1645. PMID: 27198987
  9. 다형성 교모세포종에서 m6A 관련 lncRNA 예후 표지 모델 및 면역 조절 효과의 구축.  |  Xie, P., et al. 2022. Front Oncol. 12: 920926. PMID: 35719945
  10. 프로테아좀 활성화는 여러 암에서 폴로 유사 키나아제 1(PLK1) 억제제에 의해 유도되는 세포 사멸에 매우 중요합니다.  |  Wang, Y., et al. 2024. Eur J Pharmacol. 972: 176558. PMID: 38614382

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