Date published: 2025-9-11

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PF 3845 (CAS 1196109-52-0)

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대체 이름:
N-3-Pyridinyl-4-[[3-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]oxy]phenyl]methyl]-1-piperidinecarboxamide
적용:
PF 3845 는 선택적 지방산 아미드 가수분해효소(FAAH) 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1196109-52-0
분자량:
456.46
분자식:
C24H23F3N4O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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PF-3845는 지방산 아미드 가수분해효소 (FAAH)의 선택적이고 비가역적인 억제제이다. 엔도카나비노이드 아라키도노일 에탄올아미드 (AEA)를 포함한 N-아실 에탄올아민 (NAE)의 분해를 담당하는 FAAH를 억제함으로써, PF-3845는 뇌 및 혈장에서 AEA 수준의 장기간 상승을 유도한다. FAAH에 대한 PF-3845의 강력한 결합은 촉매 부위의 Ser241에서 발생하여 AEA의 지속적인 증가를 촉진한다. FAAH의 세린 친핵체를 카바밀화함으로써 기능하는 것으로 제안된다.


PF 3845 (CAS 1196109-52-0) 참고자료

  1. 염증성 통증을 감소시키는 고도로 선택적인 FAAH 억제제의 발견 및 특성화.  |  Ahn, K., et al. 2009. Chem Biol. 16: 411-20. PMID: 19389627
  2. 지방산 아미드 가수분해효소(FAAH) 억제제 PF-3845는 신경계에서 작용하여 생쥐의 LPS에 의한 촉각 이질통을 역전시킵니다.  |  Booker, L., et al. 2012. Br J Pharmacol. 165: 2485-96. PMID: 21506952
  3. 지방산 아미드 가수분해효소 억제제 PF-3845는 외상성 뇌 손상을 입은 생쥐의 신경세포 생존을 촉진하고 염증을 완화하며 기능 회복을 개선합니다.  |  Tchantchou, F., et al. 2014. Neuropharmacology. 85: 427-39. PMID: 24937045
  4. PPARα 및 CB1 수용체 메커니즘을 통한 지방산 아미드 가수분해효소(FAAH) 억제에 의한 쥐의 급성 메스꺼움 및 예상 메스꺼움에 대한 간섭: 이중 해리.  |  Rock, EM., et al. 2015. Psychopharmacology (Berl). 232: 3841-8. PMID: 26297326
  5. 지방산 아미드 가수분해효소(FAAH) 억제제 PF-3845는 인간 결장 선암 Colo-205 세포주의 생존력, 이동성 및 침습성을 감소시킵니다: 시험관 내 연구.  |  Wasilewski, A., et al. 2017. Acta Biochim Pol. 64: 519-525. PMID: 28850633
  6. PF-3845에 의한 지방산 아미드 가수분해효소의 억제는 급성 스트레스 후 쥐 해마에서 질소 및 염증 반응을 완화합니다.  |  Chen, HC., et al. 2018. Int J Neuropsychopharmacol. 21: 786-795. PMID: 29579222
  7. 기분 및 불안 장애에 대한 치료용 엔도카나비노이드 증강: FAAH, MAGL 및 이중 억제제의 비교 프로파일링.  |  Bedse, G., et al. 2018. Transl Psychiatry. 8: 92. PMID: 29695817
  8. 지방산 아미드 가수분해효소의 선택적 억제제의 신수질 주입에 의한 평균 동맥압 및 이뇨 조절.  |  Ahmad, A., et al. 2018. Am J Physiol Renal Physiol. 315: F967-F976. PMID: 29846106
  9. 선택적 지방산 아미드 가수분해효소 억제제에 의해 배양된 마우스 수질 간질 세포 배지에서 강화된 지질 분획의 이뇨, 나트륨 이뇨 및 혈관 억제 활성.  |  Daneva, Z., et al. 2019. J Pharmacol Exp Ther. 368: 187-198. PMID: 30530623
  10. 결핵균에서 페닐알라닐-tRNA 합성효소를 억제하는 새로운 화학적 스캐폴드로서 PF-3845의 재발견.  |  Wang, H., et al. 2021. J Biol Chem.. PMID: 33397709
  11. 지방산 아미드 가수분해효소 억제제인 PF-3845는 시험관 내에서 ERK 및 NF-κB 경로를 통해 파골세포 생성을 직접 억제하고 생체 내에서 폐포 뼈 손실을 억제합니다.  |  Ihn, HJ., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33671948
  12. 결핵균에서 페닐알라닐-tRNA 합성효소를 억제하는 새로운 화학적 스캐폴드로서 PF-3845의 재발견.  |  Wang, H., et al. 2021. J Biol Chem. 296: 100257. PMID: 33837735
  13. 등쪽 뇌실 주위 회색의 지방산 아미드 가수분해 효소 활성은 신경병증성 통증 및 관련 자율신경 이상증을 약화시킵니다.  |  Woyach, V., et al. 2022. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 323: R749-R762. PMID: 36154489
  14. 미각적 음식 금단과 관련된 불안은 선택적 FAAH 억제제 PF-3845에 의해 역전됩니다: 체내 칸 나비 노이드 신호 전달 메커니즘의 기여에 대한 지역적 분석.  |  de Ceglia, M., et al. 2023. Int J Eat Disord. 56: 1098-1113. PMID: 36840536

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