PF-3644022 의 분자 구조, CAS 번호: 1276121-88-0
PF-3644022 (CAS 1276121-88-0)
대체 이름:
(10R)-9,10,11,12-Tetrahydro-10-methyl-3-(6-methyl-3-pyridinyl)-8H-[1,4]diazepino[5′,6′:4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one
CAS 등록번호:
1276121-88-0
분자량:
374.46
분자식:
C21H18N4OS
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PF-3644022는 미토겐 활성화 단백질 키나제(MAPK) 활성화 단백질 키나제-2(MK2)를 놀라운 효능(IC50 = 5.2nM Ki = 3nM)으로 표적화하기 위해 ATP와 효과적으로 경쟁하는 매우 강력한 억제제이다. 이 화합물은 U937 단핵구 세포와 말초혈액 단핵구 세포(PBMC) 모두에서 종양 괴사인자 α(TNFα) 생성을 현저한 효능(IC50 = 160nM)으로 억제하는 능력을 보여준다.
PF-3644022 (CAS 1276121-88-0) 참고자료
- 미토겐 활성화 단백질 키나아제-활성 단백질 키나아제 2의 벤조티오펜 억제제는 종양 괴사인자 알파 생성을 억제하고 급성 및 만성 염증 모델에서 경구 항염증 효능이 있습니다. | Mourey, RJ., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 333: 797-807. PMID: 20237073
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- 키나아제 억제제 제조를 위한 3-아미노벤조[b]티오펜 스캐폴드의 마이크로파 보조 합성. | Bagley, MC., et al. 2015. Org Biomol Chem. 13: 6814-24. PMID: 26013834
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- 교모세포종에서 MK2 활성화 억제제의 진정한 항증식 표적 해독. | Brennan, PE. 2016. Cell Death Dis. 7: e2069. PMID: 26821065
- p38 또는 MK2를 표적으로 삼으면 스맥-미메틱스의 항백혈병 활성이 향상됩니다. | Lalaoui, N., et al. 2016. Cancer Cell. 29: 145-58. PMID: 26859455
- 라이신 메틸 트랜스퍼라제 SMYD2에 의한 스트레스 신호의 조정은 췌장암을 촉진합니다. | Reynoird, N., et al. 2016. Genes Dev. 30: 772-85. PMID: 26988419
- 중간엽 MAPKAPK2/HSP27은 장 발암을 유도합니다. | Henriques, A., et al. 2018. Proc Natl Acad Sci U S A. 115: E5546-E5555. PMID: 29844172
- 두경부 편평상피세포암에서 MAPKAPK2(MK2) 억제는 방사선에 의한 염증성 사이토카인 생성 및 종양 성장을 매개합니다. | Berggren, KL., et al. 2019. Oncogene. 38: 7329-7341. PMID: 31417185
- 인산화 된 Hsp27은 ROS 매개 CBP의 상향 조절을 억제하여 THP-1 세포에서 LPS로 인한 과도한 염증을 예방합니다. | Bi, X., et al. 2020. Cell Biol Int. 44: 253-267. PMID: 31483551
- 레스베라트롤은 MK2/3-PI3K/Akt 축을 표적으로 삼아 IL-33 매개 비만세포 활성화를 억제합니다. | Nakajima, S., et al. 2019. Sci Rep. 9: 18423. PMID: 31804564
- 종양 특이적인 이종 리보핵단백질 A0의 조절은 대장암 세포의 과도한 유사 분열과 성장을 촉진합니다. | Konishi, H., et al. 2020. Cell Death Dis. 11: 245. PMID: 32303675
- 경추 척수의 만성 압박 손상에서 미세아교세포/대식세포 분극을 매개하는 MK2 신호 경로의 역할. | Yu, L., et al. 2021. Ann Palliat Med. 10: 1304-1312. PMID: 33040559
- MKL1은 FOXM1 전사를 조절하여 ROS에 의해 유도된 혈관 평활근 세포의 증식을 촉진합니다. | Wu, T., et al. 2023. Redox Biol. 59: 102586. PMID: 36587486
의 억제제:
β-Arrestin-1, CaMKKα, IL-25, MAPKAPK-2, MIP-1γ, MSK1, Sam 68, TSSK 6, YAP.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
PF-3644022, 5 mg | sc-478487 | 5 mg | $367.00 | |||
PF-3644022, 25 mg | sc-478487A | 25 mg | $2856.00 |