Date published: 2025-9-10

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PF-04929113 (CAS 908115-27-5)

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대체 이름:
SNX-5422; (1r,4r)-4-(2-carbamoyl-5-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydroindazol-1-yl)phenylamino)cyclohexyl 2-aminoacetate
적용:
PF-04929113 는 강력하고 선택적인 Hsp90 및 Her-2 분해 억제제입니다.
CAS 등록번호:
908115-27-5
순도:
≥98%
분자량:
521.53
분자식:
C25H30F3N5O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

PF-04929113(SNX-5422)는 강력하고 선택적인 Hsp90 억제제입니다(Kd 41nm). PF-04929113 또한 Her-2 분해를 억제합니다(IC50 37nm). PF-04929113 은 6,7-디하이드로-인다졸-4-원 스캐폴드를 기반으로 하는 저분자 Hsp90 억제제입니다. PF-04929113 은 Her-2 안정성에 강력한 효과를 나타내며 Hsp70의 상향 조절을 기대할 수 있습니다. PF-04929113 은 광범위한 암세포 유형에 대해 강력한 항증식 활성을 보여줍니다(예: MCF-7(IC50=16nm), SW620(IC50 19nm), K562(IC50 23nm), SK-MEL-5(IC50 25nm), A375(IC50 51nm)).


PF-04929113 (CAS 908115-27-5) 참고자료

  1. 강력하고 선택적이며 경구용 활성 항암제로서 열충격 단백질 90의 새로운 2- 아미노벤자마이드 억제제를 발견했습니다.  |  Huang, KH., et al. 2009. J Med Chem. 52: 4288-305. PMID: 19552433
  2. 탠덤 질량 분석법을 사용한 액체 크로마토그래피를 사용하여 인간 혈장에서 PF-04928473을 측정합니다.  |  Jain, L., et al. 2010. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 878: 3187-92. PMID: 20951100
  3. 새로운 HSP90 억제제는 혈청 PSA 수치를 변화시키지 않고 거세 저항성 전립선암을 지연시키고 파골세포 생성을 억제합니다.  |  Lamoureux, F., et al. 2011. Clin Cancer Res. 17: 2301-13. PMID: 21349995
  4. OGX-011을 사용한 클러스터린 억제는 거세 저항성 전립선암에서 열충격 반응을 억제하여 Hsp90 억제제 활성을 상승적으로 향상시킵니다.  |  Lamoureux, F., et al. 2011. Cancer Res. 71: 5838-49. PMID: 21737488
  5. 난치성 고형 종양 악성 종양 및 림프종 환자를 대상으로 경구용 생체 이용성 열충격 단백질 90 억제제인 PF-04929113(SNX-5422)의 1상 연구.  |  Rajan, A., et al. 2011. Clin Cancer Res. 17: 6831-9. PMID: 21908572
  6. 재발성, 난치성 혈액암 성인 환자를 대상으로 한 HSP90 억제제 PF-04929113(SNX5422)의 1상 임상시험.  |  Reddy, N., et al. 2013. Clin Lymphoma Myeloma Leuk. 13: 385-91. PMID: 23763921
  7. OGX-427을 사용하여 열충격 단백질 27을 억제하면 소포체 스트레스를 유도하고 열충격 단백질 90 억제제를 강화하여 거세 저항성 전립선암을 지연시킵니다.  |  Lamoureux, F., et al. 2014. Eur Urol. 66: 145-55. PMID: 24411988
  8. 전이성 거세 저항성 전립선암의 열충격 단백질 표적화.  |  Azad, AA., et al. 2015. Nat Rev Urol. 12: 26-36. PMID: 25512207
  9. HSP90 및 TGF-β1 억제제와 결합한 가벼운 마이크로파 절제술은 골육종에 대한 치료 효과를 향상시킵니다.  |  Chen, L., et al. 2020. Mol Med Rep. 22: 906-914. PMID: 32468060
  10. 소아 B세포 전구체 급성 림프모구 백혈병의 예후가 좋지 않은 하위 그룹을 위한 약물 용도 변경 전략으로서의 고처리량 스크리닝.  |  Oikonomou, A., et al. 2023. Biochem Pharmacol. 217: 115809. PMID: 37717691

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