Date published: 2025-9-12

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PD-173952 (CAS 305820-75-1)

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대체 이름:
6-(2,6-Dichlorophenyl)-8-methyl-2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
CAS 등록번호:
305820-75-1
분자량:
482.36
분자식:
C24H21Cl2N5O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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PD-173952는 FAK(국소 접착 키나아제)의 티로신 키나아제 활성을 강력하고 선택적으로 억제하는 약물입니다. 이 약물은 FAK의 ATP 결합 부위에 결합하여 인산화 및 후속 활성화를 방지하는 기능을 합니다. 이러한 억제는 세포 이동, 증식 및 생존에 관여하는 신호 경로를 방해하여 궁극적으로 종양 성장과 전이를 억제합니다. PD-173952는 FAK의 자가 인산화 부위를 표적으로 하여 다른 단백질 및 다운스트림 신호 캐스케이드와의 상호 작용을 방해합니다. PD-173952는 FAK 활성을 차단함으로써 국소 유착 형성을 방해하고 암세포가 주변 조직을 침범하는 능력을 손상시킵니다.


PD-173952 (CAS 305820-75-1) 참고자료

  1. 새로운 Myt1 키나아제 억제제를 선별하기 위한 도킹 및 QM/MM-GBSA 리스코어링 적용.  |  Wichapong, K., et al. 2014. J Chem Inf Model. 54: 881-93. PMID: 24490903
  2. 시뉴클레인 병증에서 신약 개발을 위한 단백질 조각 보완을 통한 α-시뉴클레인 올리고머 표적화.  |  Moussaud, S., et al. 2015. Expert Opin Ther Targets. 19: 589-603. PMID: 25785645
  3. 펩타이드 마이크로어레이를 이용한 인간 키나아제 Myt1의 펩티드 기질 확인.  |  Rohe, A., et al. 2015. Bioorg Med Chem. 23: 4936-4942. PMID: 26059593
  4. GSK에서 발표한 단백질 키나아제 억제제 세트 I 및 II를 스크리닝하여 PKMYT1 억제제를 식별합니다.  |  Platzer, C., et al. 2018. Bioorg Med Chem. 26: 4014-4024. PMID: 29941193
  5. PKMYT1에 대한 새로운 억제제의 컴퓨터 지원 설계, 합성 및 생물학적 특성화.  |  Najjar, A., et al. 2019. Eur J Med Chem. 161: 479-492. PMID: 30388464
  6. 과발현된 PKMYT1은 종양 진행을 촉진하고 식도 편평상피세포암의 생존율 저하와 연관성이 있습니다.  |  Zhang, Q., et al. 2019. Cancer Manag Res. 11: 7813-7824. PMID: 31695486
  7. PKMYT1의 과발현은 종양 발생을 촉진하고 투명 세포 신장 세포 암종에서 예후 불량과 관련이 있습니다.  |  Chen, P., et al. 2020. Med Sci Monit. 26: e926755. PMID: 33024069
  8. SARS-CoV-2의 메탈로프로테아제 의존성 및 TMPRSS2 독립성 세포 표면 진입 경로는 퓨린 절단 부위와 스파이크 단백질의 S2 도메인을 필요로 합니다.  |  Yamamoto, M., et al. 2022. mBio. 13: e0051922. PMID: 35708281

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