Date published: 2025-9-7

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PD 168368 (CAS 204066-82-0)

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대체 이름:
PD 168368 is known as an NMBR antagonist.
적용:
PD 168368 은 가스트린 방출 펩타이드 수용체에 대해 최대 40배의 선택성을 나타내는 강력한 NMB(뉴로메딘 B) 수용체 길항제입니다.
CAS 등록번호:
204066-82-0
순도:
≥96%
분자량:
554.65
분자식:
C31H34N6O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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PD 168368은 가스트린 방출 펩타이드 수용체(GRP-R, BB2)에 비해 ~40배의 선택성을 나타내는 Neuromedin B 길항제이다. PD 168368은 또한 BRS-R(BB3)에 비해 >300배의 선택성을 나타낸다. PD 168368은 Neuromedin B-자극 Ca2+ 방출에 길항한다. 동시에 PD 168368은 랫트 신경교종 세포의 증식을 억제한다.


PD 168368 (CAS 204066-82-0) 참고자료

  1. 비펩타이드 뉴로메딘 B 수용체 길항제 PD 168368의 비교 약리학.  |  Ryan, RR., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 1202-11. PMID: 10454496
  2. 뉴로메딘 B 수용체의 5번째 막 통과 도메인에 있는 티로신 220은 펩타이드 길항제 PD168368의 높은 선택성에 매우 중요합니다.  |  Tokita, K., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 495-504. PMID: 11013243
  3. 비펩타이드 뉴로메딘 B 수용체 길항제는 C6 세포의 증식을 억제합니다.  |  Moody, TW., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 409: 133-42. PMID: 11104826
  4. 비펩타이드 가스트린 방출 펩타이드 수용체 길항제는 폐암 세포의 증식을 억제합니다.  |  Moody, TW., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 474: 21-9. PMID: 12909192
  5. 임신한 소 자궁내막의 주요 GRP 유전자 유래 펩타이드 산물인 가스트린 방출 펩타이드 1-46(oGRP 1-46)의 분리, 동정 및 생물학적 활성.  |  Giraud, AS., et al. 2010. Peptides. 31: 284-90. PMID: 19944725
  6. 가스트린 방출 펩타이드/뉴로메딘 B 수용체 길항제 PD176252, PD168368 및 관련 유사체는 인간 포밀-펩타이드 수용체의 강력한 작용제입니다.  |  Schepetkin, IA., et al. 2011. Mol Pharmacol. 79: 77-90. PMID: 20943772
  7. 쥐의 긁는 행동 조절에서 중앙 가스트린 방출 펩타이드와 뉴로메딘 B 수용체의 역할.  |  Su, PY. and Ko, MC. 2011. J Pharmacol Exp Ther. 337: 822-9. PMID: 21421741
  8. 뉴로메딘 B 수용체 길항제는 시험관 및 생체 내에서 종양 혈관 신생 및 종양 성장을 억제합니다.  |  Park, HJ., et al. 2011. Cancer Lett. 312: 117-27. PMID: 21908103
  9. 인간 포밀 펩타이드 수용체 작용제 활성을 갖는 3-(1H-인돌-3-일)-2-[3-(4-니트로페닐)우레도]프로판아미드 이성질체: FPR2에 의한 키랄 인식의 분자 모델링.  |  Schepetkin, IA., et al. 2013. Biochem Pharmacol. 85: 404-16. PMID: 23219934
  10. 생쥐의 척수에서 가려움증 긁기 행동을 조절하는 가스트린 방출 펩타이드와 뉴로메딘 B 수용체의 생리적 기능.  |  Sukhtankar, DD. and Ko, MC. 2013. PLoS One. 8: e67422. PMID: 23826298
  11. 뉴로메딘 B 수용체 길항제는 유방암 세포의 이동, 침습 및 상피-중간엽 전이를 억제합니다.  |  Park, HJ., et al. 2016. Int J Oncol. 49: 934-42. PMID: 27571778
  12. 뉴로메딘 B는 말초 감각 뉴런의 활성화를 통해 생쥐의 급성 가려움증을 유도합니다.  |  Ehling, S., et al. 2019. Acta Derm Venereol. 99: 587-893. PMID: 30734045
  13. 뉴로메딘 B 수용체 파괴는 생쥐와 3T3-L1 세포에서 지방 형성을 손상시킵니다.  |  de Paula, GSM., et al. 2019. J Mol Endocrinol. 63: 93-102. PMID: 31067509

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