p38 MAP Kinase Inhibitor VIII 의 분자 구조, CAS 번호: 321351-00-2
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII (CAS 321351-00-2)
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대체 이름:
[4-(2-amino-4-bromoanilino)-2-chlorophenyl]-(2-methylphenyl)methanone
적용:
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII 는 p38 MAP 키나아제의 합성 억제제입니다.
CAS 등록번호:
321351-00-2
순도:
>97%
분자량:
415.71
분자식:
C20H16BrClN2O
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p38 MAP Kinase Inhibitor VIII은 p38 MAP Kinase 억제제에 대한 최적화 연구에서 확인된 합성 4-아미노벤조페논 소분자이다. p38 MAP Kinase Inhibitor VIII은 ATP 결합 틈을 점유하여 키나아제의 p38alpha 및 p38 beta 동형을 억제하는 것으로 기재되어 있다. 이러한 억제는 TNF-alpha (IC50 = 5 nM) 및 전염증성 인터루킨 IL-1beta, IL-6, IL-8 및 IL-10 (IC50s = 30, 17, 4, 74 nM)의 방출을 강력하게 차단하는 것으로 기재되어 있다. 이 화합물은 p38α 및 p38β2의 ATP 결합 포켓을 표적으로 하는 매우 효과적인 억제제이다. 단지 1 µM의 억제제로 p38α 및 p38β2에 대해 각각 82% 및 93%의 실질적인 억제율을 달성하였다. p38α 억제에 대한 IC50 값은 인상적인 40 nM이다. 또한, 이 화합물은 p38 γ, p38 δ, Erk1/2 및 JNK1을 포함한 57개의 다른 키나아제에 대해 최소한의 활성을 나타낸다.
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII (CAS 321351-00-2) 참고자료
- 아미노벤조페논의 합성 및 구조-활성 관계. 항염증 활성이 높은 새로운 계열의 p38 MAP 키나아제 억제제. | Ottosen, ER., et al. 2003. J Med Chem. 46: 5651-62. PMID: 14667219
- 조골세포에서 LPS에 의한 매트릭스 메탈로프로테아제-13의 전사 활성화를 조절하는 데 있어 사이토카인 신호 전달 3 억제제의 중요한 역할. | Gao, A., et al. 2013. PeerJ. 1: e51. PMID: 23638389
- 헬리코박터 헤파티쿠스가 생산하는 큰 다당류가 대식세포에서 항염증 유전자 시그니처를 유도합니다. | Danne, C., et al. 2017. Cell Host Microbe. 22: 733-745.e5. PMID: 29241040
- 쥐 뇌 성상세포에서 세포 이동과 관련된 지질 다당류 유도 매트릭스 메탈로프로테아제-9 발현. | Yang, CC., et al. 2019. Int J Mol Sci. 21: PMID: 31905967
의 억제제:
Enzyme, p38 alpha, Ser/Thr Protein Kinase.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII, 5 mg | sc-203173 | 5 mg | $422.00 |