Date published: 2025-9-9

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Org 27569 (CAS 868273-06-7)

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적용:
Org 27569 는 CB1 수용체 알로스테릭 조절제입니다.
CAS 등록번호:
868273-06-7
분자량:
409.95
분자식:
C24H28ClN3O
추가 정보:
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조직 27569는 칸나비노이드 수용체 1형(CB1)의 알로스테릭 조절제입니다. 이 약물은 아난다마이드나 합성 카나비노이드와 같은 내인성 리간드가 결합하는 올로스테릭 결합 부위와는 다른 수용체의 특정 부위에 결합합니다. 이 올로스테릭 부위와 상호 작용함으로써 Org 27569는 수용체 자체를 직접 활성화하지 않고도 CB1 수용체에 대한 작용제의 친화력을 향상시킵니다. 이러한 변조는 내인성 칸나비노이드에 대한 수용체의 반응을 증폭시켜 CB1 수용체의 기능과 신호 경로를 연구할 수 있는 독특한 도구를 제공합니다. 특히 알로스테릭 조절이 수용체 활동과 다운스트림 효과에 어떤 영향을 미칠 수 있는지에 대한 통찰력을 제공함으로써 통증, 식욕 조절, 신경 보호 등 다양한 생리적 및 병리학적인 과정에서 수용체의 역할을 조사하는 데 유용합니다. 또한 조직 27569는 직접적인 작용 작용이나 길항 작용의 일반적인 효과 없이 수용체 활동을 미세 조정할 수 있는 수단을 제공함으로써 알로스테릭 조절의 메커니즘과 잠재적인 치료 응용 분야를 더 잘 이해하는 데 도움이 될 수 있습니다.


Org 27569 (CAS 868273-06-7) 참고자료

  1. 칸나비노이드 CB1 수용체의 동종 조절.  |  Price, MR., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 1484-95. PMID: 16113085
  2. Org27569의 파라미터화: 칸나비노이드 CB1 G 단백질 결합 수용체의 알로스테릭 조절제.  |  Iliff, HA., et al. 2011. J Comput Chem. 32: 2119-26. PMID: 21523790
  3. G 단백질 활성화에 대한 리모나반트의 역 작용제 효과는 카나비노이드 CB1 수용체에 의해 매개되지 않습니다: 사후 인간 뇌에서 얻은 증거.  |  Erdozain, AM., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 83: 260-8. PMID: 22093909
  4. 알로스테릭 조절제 ORG27569는 CB1 칸나비노이드 수용체 고친화성 작용제 결합 상태, 수용체 내재화 및 Gi 단백질 독립적 ERK1/2 키나아제 활성화를 유도합니다.  |  Ahn, KH., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 12070-82. PMID: 22343625
  5. 카나비노이드 수용체 CB1의 주요 작용제 유도 형태 변화는 알로스테릭 리간드 Org 27569에 의해 차단됩니다.  |  Fay, JF. and Farrens, DL. 2012. J Biol Chem. 287: 33873-82. PMID: 22846992
  6. CB(1) 수용체 알로스테릭 조절제는 작용제 및 신호 경로 특이성을 모두 나타냅니다.  |  Baillie, GL., et al. 2013. Mol Pharmacol. 83: 322-38. PMID: 23160940
  7. ORG27569에 의한 카나비노이드 수용체 1(CB1)의 편향된 신호 전달 및 내재화에서 β-아레스틴 1과 β-아레스틴 2의 뚜렷한 역할.  |  Ahn, KH., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 9790-9800. PMID: 23449980
  8. 칸나비노이드 수용체 CB1 N-말단의 막 근위 영역은 리간드 친화성을 알로스테론적으로 조절할 수 있습니다.  |  Fay, JF. and Farrens, DL. 2013. Biochemistry. 52: 8286-94. PMID: 24206272
  9. CB1-수용체 알로스테릭 조절제 Org-27569의 생체 내 약리학적 평가.  |  Gamage, TF., et al. 2014. Behav Pharmacol. 25: 182-5. PMID: 24603340
  10. 카나비노이드 CB₁ 수용체 알로스테릭 조절제 ORG 27569가 쥐의 코카인 및 메탐페타민 추구 행동의 회복에 미치는 영향.  |  Jing, L., et al. 2014. Drug Alcohol Depend. 143: 251-6. PMID: 25169627
  11. 쥐에서 칸나비노이드 CB1 수용체 알로스테릭 조절제 ORG27569의 행동 효과.  |  Ding, Y., et al. 2014. Pharmacol Res Perspect. 2: e00069. PMID: 25431655
  12. 카나비노이드 수용체 CB1의 알로스테릭 비활성화의 기초가 되는 구조적 역학 및 에너지학.  |  Fay, JF. and Farrens, DL. 2015. Proc Natl Acad Sci U S A. 112: 8469-74. PMID: 26100912
  13. CB1 알로스테릭 조절제 Org27569는 ERK1/2 신호의 길항제/역작용제입니다.  |  Gamage, TF., et al. 2016. Cannabis Cannabinoid Res. 1: 272-280. PMID: 28660254
  14. 칸나비노이드 1형 수용체 알로스테릭 조절제의 합리적 설계: Org27569 및 PSNCBAM-1 하이브리드.  |  Nguyen, T., et al. 2021. Bioorg Med Chem. 41: 116215. PMID: 34015703

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