Date published: 2025-9-7

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NESS 0327 (CAS 494844-07-4)

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대체 이름:
8-chloro-1-(2,4-dichlorophenyl)-1,4,5,6-tetrahydro-N-1-piperidinyl-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyrazole-3-carboxamide
적용:
NESS 0327 는 강력한 선택적 CB1 수용체 길항제입니다.
CAS 등록번호:
494844-07-4
순도:
≥98%
분자량:
489.82
분자식:
C24H23Cl3N4O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

NESS 0327은 매우 강력한 칸나비노이드 수용체 길항제로, 각각 0.35 pM 및 21 nM의 Ki 값을 가진 CB2 수용체에 비해 CB1 수용체에 대한 선택성이 높습니다.1 SR 141716A에 비해 훨씬 더 강력하고 CB1 수용체에 대해 더 선택적인 길항제입니다. nM 농도에서 NESS 0327은 분리된 쥐의 소뇌막과 쥐의 정관에서 합성 CB 작용제 WIN 55,212-2의 결합을 경쟁적으로 억제합니다.1,2 SR 141716A와 달리 고용량의 NESS 0327은 CB1 수용체 역작용제로 작용하지 않으며 자체적으로 어떠한 생리적 효과도 나타내지 않습니다.1,2


NESS 0327 (CAS 494844-07-4) 참고자료

  1. NESS 0327의 합성 및 특성 분석: CB1 카나비노이드 수용체의 새로운 추정 길항제.  |  Ruiu, S., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 363-70. PMID: 12663689
  2. 시냅스 전 칸나비노이드 수용체를 통한 쥐 정관의 ATP 매개 수축 조절.  |  Tambaro, S., et al. 2005. Eur J Pharmacol. 525: 150-3. PMID: 16271359
  3. 비스페놀 A는 엔도카나비노이드 매개 양성 피드백 루프에 의해 지방간을 유도합니다.  |  Martella, A., et al. 2016. Endocrinology. 157: 1751-63. PMID: 27014939
  4. 측면 하베눌라의 흥분성 및 억제성 시냅스에서 mGluR-LTD가 신경세포 출력을 조정합니다.  |  Valentinova, K. and Mameli, M. 2016. Cell Rep. 16: 2298-307. PMID: 27545888
  5. 엔도카나비노이드 의존성 지질 신호에 의한 중뇌 도파민 뉴런의 세포 자율적 흥분.  |  Gantz, SC. and Bean, BP. 2017. Neuron. 93: 1375-1387.e2. PMID: 28262417
  6. 코르티코스테론은 복측 분절 영역 도파민 뉴런의 D2 수용체 신호를 통해 보상 추구 행동을 약화시키고 불안을 증가시킵니다.  |  Peng, B., et al. 2021. J Neurosci. 41: 1566-1581. PMID: 33372063
  7. 강장성 엔도카나비노이드 신호는 퍼옥시좀 증식 인자 활성화 수용체를 통해 등쪽 등핵 세로토닌 뉴런의 시냅스 가소성을 유도합니다.  |  Oubraim, S., et al. 2021. Front Pharmacol. 12: 691219. PMID: 34262460
  8. 칸나비노이드 수용체 1 길항제 제니스테인은 마리화나로 인한 혈관 염증을 약화시킵니다.  |  Wei, TT., et al. 2022. Cell. 185: 1676-1693.e23. PMID: 35489334
  9. 2-AG와 아난다마이드는 억제 억제를 통해 해마 장기 강화 기능을 향상시킵니다.  |  Lemtiri-Chlieh, F. and Levine, ES. 2022. Front Cell Neurosci. 16: 1023541. PMID: 36212685
  10. 완전한 엔도카나비노이드 신호 체계가 인간 유도 만능 줄기세포 유래 뉴런 간의 시냅스 전달을 조절합니다.  |  Asher, MJ., et al. 2023. Mol Pharmacol. 103: 100-112. PMID: 36379717

주문정보

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