Date published: 2025-9-10

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MK-2 Inhibitor III (CAS 1186648-22-5)

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대체 이름:
2-(2-quinolin-3-ylpyridin-4-yl)-1,5,6,7-tetrahydropyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
적용:
MK-2 Inhibitor III 는 세포 투과성 피롤로피리디닐 화합물로, 강력하고 선택적이며 ATP 결합 부위를 표적으로 하는 MK-2/MAPKAP-K2 억제제로 작용합니다.
CAS 등록번호:
1186648-22-5
순도:
≥97%
분자량:
358.39
분자식:
C21H16N4O•H2O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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MK-2 억제제 III는 강력하고 선택적이며 ATP-결합 부위-targeting MK-2/MAPKAP-K2 억제제 (각각 IC50 = 8.5, 81, 210 nM Agaisnt MAPKAP-2 (MK-2), PRAK(MK-5), 3pK(MK-3)로 작용하는 세포 perme 가능한 피롤로피리디닐 화합물이다. MK-2의 억제는 TNF-α, IL-6, IL-8과 같은 친염증성 사이토카인의 생산을 제어하기 위한 전략적 접근법을 제시한다. MK-2 억제제 III는 p38 MAPK 경로의 변조가 특히 면역 시스템과 환경 스트레스 요인에 노출된 세포에서 세포 기능과 생존에 어떻게 영향을 미칠 수 있는지에 대한 통찰력을 제공한다. U937 세포 (IC50 = 4.4μM)에서 LPS에 의한 TNF-알파 생산을 억제하는 것으로 나타났다.


MK-2 Inhibitor III (CAS 1186648-22-5) 참고자료

  1. 아라키돈산은 MAPK 활성화 단백질 키나아제 2(MK2)에 의해 Ser-271에서 5-리폭시게나제의 인산화를 촉진합니다.  |  Werz, O., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 14793-800. PMID: 11844797
  2. 미토겐 활성화 단백질 키나아제 활성화 단백질 키나아제 2(MK-2)의 아미노시아노피리딘 억제제.  |  Anderson, DR., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 1587-90. PMID: 15745802
  3. 세린 121에서 MAPK 활성화 단백질 키나아제 2에 의한 HSF1의 인산화는 전사 활성을 억제하고 HSP90 결합을 촉진합니다.  |  Wang, X., et al. 2006. J Biol Chem. 281: 782-91. PMID: 16278218
  4. p38 및 MK-2에 의한 CDC25B 인산화.  |  Lemaire, M., et al. 2006. Cell Cycle. 5: 1649-53. PMID: 16861915
  5. 미토겐 활성화 단백질 키나아제 활성화 단백질 키나아제 2(MK-2)의 피롤로피리딘 억제제.  |  Anderson, DR., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2647-54. PMID: 17480064
  6. 미토겐 활성화 단백질 키나아제 활성화 단백질 키나아제 2(MK-2)의 억제제로서 새로운 테트라하이드로-베타-카볼린-1-카복실산.  |  Trujillo, JI., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 4657-63. PMID: 17570666
  7. 최초의 Cdc7 키나아제 억제제: 강력하고 경구 활성 항암제인 피롤로피리디논. 2. 리드 발견.  |  Menichincheri, M., et al. 2009. J Med Chem. 52: 293-307. PMID: 19115845
  8. 미토겐 활성화 단백질 키나아제 활성화 단백질 키나아제 2(MK-2)의 사각형 억제제의 확인 및 SAR.  |  Lovering, F., et al. 2009. Bioorg Med Chem. 17: 3342-51. PMID: 19364658
  9. 미토겐 활성화 단백질 키나아제 활성화 단백질 키나아제 2(MK-2)의 강력한 억제제로서 새로운 1-(2- 아미노피라진-3-일)메틸-2-티오우레아를 개발했습니다.  |  Lin, S., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 3238-42. PMID: 19423344
  10. 단백질 키나아제 MK-2의 억제는 신증후군 관련 손상으로부터 족세포를 보호합니다.  |  Pengal, R., et al. 2011. Am J Physiol Renal Physiol. 301: F509-19. PMID: 21613416
  11. 강력한 MK-2 억제제로서 티오우레아 유사체에 대한 전산 연구.  |  Hao, M., et al. 2012. Int J Mol Sci. 13: 7057-7079. PMID: 22837679
  12. 미토겐 활성화 단백질 키나아제 활성화 단백질 키나아제 2(MK-2)의 억제제로서 아미노피라진 유도체의 설계, 합성 및 생물학적 평가.  |  Lin, S., et al. 2015. Bioorg Med Chem Lett. 25: 5402-8. PMID: 26403928
  13. 마우스 간과 폐의 오존 관련 형광 화합물.  |  Csallany, AS., et al. 1985. Environ Res. 37: 320-6. PMID: 4017987

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MK-2 Inhibitor III, 5 mg

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