mGluR5 Ligand, CDPPB 의 분자 구조, CAS 번호: 781652-57-1
mGluR5 Ligand, CDPPB (CAS 781652-57-1)
대체 이름:
3-Cyano-N-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamide
적용:
mGluR5 Ligand, CDPPB 는 선택적, 가역적, 양성 알로스테릭 조절제입니다.
CAS 등록번호:
781652-57-1
분자량:
364.4
분자식:
C23H16N4O
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피라졸 아미드 화합물은 혈액-뇌 장벽을 통과하여 대사성 글루타메이트 수용체 아형 5(mGluR5)에 대한 강력하고 선택적이며 가역적인 양성 알로스테릭 조절제로 작용합니다. 또한 항정신병 유사 효과를 발휘합니다. CHO-mGluR5 세포에서 글루타메이트에 대한 반응을 강화(~300nm)하고(EC50 = 인간, 4배 강화, 쥐, 4.3배 강화) 쥐에서 암페타민으로 인한 사전 펄스 억제(PPI) 중단을 역전시키는 것으로 보고되고 있습니다. 키나아제 및 수용체 패널을 사용하여 특이성을 측정했습니다. 다른 글루타메이트 수용체의 활성은 강화하지 않습니다.
mGluR5 Ligand, CDPPB (CAS 781652-57-1) 참고자료
- 생체 내 수용체 기능을 강화하는 일련의 N-(1,3-디페닐-1H-피라졸-5-일)벤자미드에서 대사성 글루타메이트 수용체 아형 5에 대한 양성 알로스테릭 조절제를 발견했습니다. | Lindsley, CW., et al. 2004. J Med Chem. 47: 5825-8. PMID: 15537338
- 대사성 글루타메이트 수용체 아형 5의 새로운 선택적 양성 알로스테릭 조절제는 쥐 행동 모델에서 생체 내 활성과 항정신병 유사 효과를 나타냅니다. | Kinney, GG., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 313: 199-206. PMID: 15608073
- 쥐 피질 성상세포에서 대사성 글루타메이트-5 수용체의 양성 알로스테릭 조절에 대한 N-(1,3-디페닐-1H-피라졸-5-일)벤자마이드의 치환 효과. | de Paulis, T., et al. 2006. J Med Chem. 49: 3332-44. PMID: 16722652
- 대사성 글루타메이트 5(mGlu5) 수용체의 양성 알로스테릭 조절은 전전두엽 피질에서 N-메틸-D-아스파르트산염 길항제로 인한 신경세포 발화 변화를 역전시킵니다. | Lecourtier, L., et al. 2007. Biol Psychiatry. 62: 739-46. PMID: 17511968
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- 5형 대사성 글루타메이트 수용체의 활성화는 NMDA 수용체 차단으로 유발된 인지 유연성 결함을 완화합니다. | Stefani, MR. and Moghaddam, B. 2010. Eur J Pharmacol. 639: 26-32. PMID: 20371234
- 대사성 글루타메이트 수용체 서브타입 5의 양성 알로스테릭 조절제로서 치환된 N-(1,3-디페닐-1H-피라졸-5-일)벤자미드의 설계 및 합성. | Zou, MF., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 2650-4. PMID: 21295978
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- 대사성 글루타메이트 수용체 5 양성 알로스테릭 조절제 CDPPB가 생쥐의 페사이시딘 유발 인지 결손에 미치는 치료 효과. | Horio, M., et al. 2013. Fundam Clin Pharmacol. 27: 483-8. PMID: 22594375
- 대사성 글루타메이트 수용체 5(mGluR5)의 양성 알로스테릭 조절제(PAM)는 미세아교세포 활성화를 약화시킵니다. | Xue, F., et al. 2014. CNS Neurol Disord Drug Targets. 13: 558-66. PMID: 24168364
- 대사성 글루타메이트 수용체 5(mGluR5)의 양성 또는 음성 알로스테릭 조절은 메탐페타민에 대한 행동 감작의 발현을 변화시키지 않습니다. | Kufahl, PR., et al. 2013. F1000Res. 2: 84. PMID: 24358885
- 신호 편향성을 연구하기 위한 도구 화합물로서 대사성 글루타메이트 수용체 5의 양성 알로스테릭 조절제. | Arsova, A., et al. 2021. Mol Pharmacol. 99: 328-341. PMID: 33602724
- 전 원자 분자 역학 시뮬레이션으로 프로빙한 양성 알로스테릭 조절제 CDPPB와 대사성 글루타메이트 수용체 5형(mGluR5)의 결합. | Uba, AI., et al. 2022. Life Sci. 309: 121014. PMID: 36179814
의 활성화자:
mGluR-5.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
mGluR5 Ligand, CDPPB, 1 mg | sc-221942 | 1 mg | $64.00 | |||
mGluR5 Ligand, CDPPB, 5 mg | sc-221942A | 5 mg | $93.00 |