Date published: 2025-9-8

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MG 624 (CAS 77257-42-2)

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적용:
MG 624 는 뉴런 AChR의 길항제입니다.
CAS 등록번호:
77257-42-2
분자량:
451.39
분자식:
C22H30NOI
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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MG 624는 신경 AChR 알파7 길항제이다. MG 624는 병아리 알파7 및 알파4베타2 아형에 대한 알파-Bgtx 결합을 억제한다. MG 624는 α7 서브유닛 함유 nAChRs에 대해 높은 친화력을 갖는 신경 니코틴성 아세틸콜린 수용체(nAChRs)의 선택적 길항제이다. 아세틸콜린에 의한 전류를 억제하고, 다른 서브유닛에 비해 α7 서브유닛 함유 nAChRs에 대해 선택성을 나타낸다. MG 624는 인간 미세혈관 내피세포에서 미주신경 자극에 의한 수축의 감소를 나타내며, 조기 성장 반응 유전자 1(Erg-1)의 단백질 수준을 감소시킨다. 또한 시험관 내, 생체 외 및 소세포 폐암 마우스 모델에서 항증식 및 항혈관신생 효과를 나타낸다.


MG 624 (CAS 77257-42-2) 참고자료

  1. 야생 및 돌연변이 신경세포 병아리 알파7 니코틴 수용체에 대한 4-옥시스틸벤 유도체가 선택적으로 미치는 영향.  |  Maggi, L., et al. 1999. Br J Pharmacol. 126: 285-95. PMID: 10051147
  2. 니코틴 수용체 아형에 선택적인 약물: 실제 가능성인가, 꿈인가?  |  Gotti, C., et al. 2000. Behav Brain Res. 113: 183-92. PMID: 10942044
  3. 해마에서 니코틴 아세틸콜린 수용체-매개 [3H] 도파민 방출.  |  Cao, YJ., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 1298-304. PMID: 15542623
  4. α7-nAChR 길항제인 MG624는 Egr-1/FGF2 경로를 통해 혈관 생성을 억제합니다.  |  Brown, KC., et al. 2012. Angiogenesis. 15: 99-114. PMID: 22198237
  5. 니코틴은 사이클로옥시게나제-2 의존성 키닌 수용체 매개 쥐 기도 이완을 손상시킵니다.  |  Xu, Y. and Cardell, LO. 2014. Toxicol Appl Pharmacol. 275: 12-21. PMID: 24380835
  6. α9 및 α7 함유 수용체는 A549 선암종 세포주에서 니코틴의 증식 촉진 효과를 매개합니다.  |  Mucchietto, V., et al. 2018. Br J Pharmacol. 175: 1957-1972. PMID: 28726253
  7. 급성 및 만성 니코틴이 단독 관 핵의 카테콜아민 뉴런에 미치는 영향.  |  Page, SJ., et al. 2019. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 316: R38-R49. PMID: 30354182
  8. 오니움-알킬록시-스틸벤 기반 구조의 α7-nAChR, α9-nAChR 길항제 및 프로산화제 미토칸의 하이브리드화에 의한 강력한 교모세포종 치료제의 개발.  |  Bavo, F., et al. 2018. J Med Chem. 61: 10531-10544. PMID: 30403486
  9. 교모세포종 세포에 대한 암모늄-알킬옥시-스틸벤 기반 α7 및 α9-니코틴 리간드의 항증식 및 세포 독성 효과의 기저에 있는 이중 작용 메커니즘의 증거입니다.  |  Pucci, S., et al. 2022. Pharmacol Res. 175: 105959. PMID: 34756924
  10. 4-스틸베놀(MG624)의 2-트리에틸암모늄 에틸 에테르에서 암모늄 에틸 잔기의 변형을 통한 인간 α9α10 니코틴 수용체의 선택적 저분자 길항제까지.  |  Bavo, F., et al. 2022. J Med Chem. 65: 10079-10097. PMID: 35834819
  11. 4-스틸베놀의 2-트리에틸암모늄 에틸 에테르의 복합 변형을 통한 α7 니코틴 수용체에서의 서브나노몰 친화성 및 선택적 길항 작용(MG624).  |  Bavo, F., et al. 2023. J Med Chem. 66: 306-332. PMID: 36526469
  12. 4-옥시스틸벤 화합물은 신경 니코틴성 알파붕가로톡신 수용체에 대한 선택적 리간드입니다.  |  Gotti, C., et al. 1998. Br J Pharmacol. 124: 1197-206. PMID: 9720791
  13. α7-니코틴 수용체 길항제인 MG624는 p73을 유도하여 인간 소세포 폐암의 성장을 억제합니다.  |  Kathleen C. Brown, Ted R. Witte, W. Elaine Hardman, Elsa I. Mangiarua, Lawrence M. Grover, Richard D. Egleton, Piyali Dasgupta. 354.11-354.11. Experimental Biology 2010 Meeting Abstracts. 24: 2010.
  14. 합성 저분자 알파7 수용체 길항제인 MG624는 인간 소세포 폐암의 성장을 억제합니다.  |  Christopher A McNees, Kathleen C Brown, Jamie K Lau, Aaron M Dom, Brandon Shiflett, Theodore R Witte, W Elaine Hardman, Haitao Luo, Yi C Chen, A Betts Carpenter, Piyali Dasgupta. 2013. Experimental Biology 2013 Meeting Abstracts. 27: 1088.11-1088.11.

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