Date published: 2025-10-26

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Melagatran (CAS 159776-70-2)

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대체 이름:
H-319/68
적용:
Melagatran 는 트롬빈 돌연변이 항응고제 길항제입니다.
CAS 등록번호:
159776-70-2
순도:
≥95%
분자량:
429.51
분자식:
C22H31N5O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

멜라가트란은 인간 혈소판-단핵구 이형 복합체에서 조직 인자 발현을 방지하는 기능을 하는 항혈전제입니다. 연구에 따르면 멜라가트란은 조직 인자에 의한 혈전으로 구성된 혈소판 부족 모델에서 관찰된 것과 상당히 유사한 섬유소 용해 활성을 유발하는 것으로 나타났습니다. 또한 이러한 연구에서는 멜라가트란의 섬유소 용해 능력이 혈소판의 존재에 영향을 받지 않는 것으로 확인되었습니다. 멜라가트란은 용량 의존적으로 혈소판 응집에 영향을 미치며, 저농도일수록 효과가 더 큽니다. 또한 멜라가트란은 α-트롬빈/PAR-1 수용체보다 γ-트롬빈/PAR-4 수용체를 차별적으로 억제할 수 있다고 제안되었습니다.


Melagatran (CAS 159776-70-2) 참고자료

  1. 새로운 직접 트롬빈 억제제인 멜라가트란이 실험적 패혈성 쇼크에 미치는 영향.  |  Eriksson, M., et al. 2000. Expert Opin Investig Drugs. 9: 1129-37. PMID: 11060733
  2. 경구용 직접 트롬빈 억제제인 시멜라가트란과 그 활성 대사체인 멜라가트란의 약력학 및 약동학: 미니 리뷰.  |  Gustafsson, D. and Elg, M. 2003. Thromb Res. 109 Suppl 1: S9-15. PMID: 12818629
  3. 멜라가트란/시멜라가트란과 다른 약물, 음식 또는 알코올 간의 상호작용 가능성이 낮습니다.  |  Wolzt, M., et al. 2005. Semin Vasc Med. 5: 254-8. PMID: 16123912
  4. 기계적 판막 이식 후 혈전 예방을 위한 멜라가트란: 이종성 돼지 모델 결과.  |  Thompson, JL., et al. 2007. J Thorac Cardiovasc Surg. 134: 359-65. PMID: 17662773
  5. 직접 트롬빈 억제제 시멜라가트란/멜라가트란: 임상 적용에 대한 체계적인 검토 및 위험 혜택 프로파일에 대한 근거 기반 평가.  |  Testa, L., et al. 2007. Expert Opin Drug Saf. 6: 397-406. PMID: 17688383
  6. 저용량 및 고용량 멜라가트란 및 기타 항혈전제가 혈소판 응집에 미치는 영향.  |  Soslau, G., et al. 2008. J Thromb Thrombolysis. 25: 198-203. PMID: 17710375
  7. 혈소판이 부족한 혈전 및 혈소판이 풍부한 혈전에서 직접 트롬빈 억제제 멜라가트란과 비분획 헤파린의 섬유소 용해 활성.  |  Semeraro, F., et al. 2007. Thromb Haemost. 98: 1208-14. PMID: 18064315
  8. 멜라가트란은 인간 혈소판-단핵구 이형 복합체에서 조직 인자 발현을 방지합니다.  |  Belliard, A., et al. 2008. Cell Mol Biol (Noisy-le-grand). 54 Suppl: OL1077-82. PMID: 19149969
  9. 직접 트롬빈 억제제인 멜라가트란은 직접 응고인자 Xa 억제제인 에독사반이나 헤파린과 달리 쥐의 조직 인자 유발 과응고를 악화시킵니다.  |  Furugohri, T., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 686: 74-80. PMID: 22546231
  10. 트롬빈 생성의 역설적 향상을 매개로 한 직접 트롬빈 억제제 멜라가트란에 의한 혈전 용해 시간 연장: 직접 인자 Xa 억제제 에독사반과의 비교.  |  Morishima, Y., et al. 2021. Blood Coagul Fibrinolysis. 32: 209-215. PMID: 33560005

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