Date published: 2025-9-9

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LY500307 (CAS 533884-09-2)

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대체 이름:
Erteberel
적용:
LY500307 ERα와 ERβ 모두에 강력한 활성화제입니다.
CAS 등록번호:
533884-09-2
순도:
≥95%
분자량:
282.33
분자식:
C18H18O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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LY500307은 ERα(Ki 2.68 nM)와 ERβ(Ki 0.19 nM) 모두에 강력하게 결합합니다. LY500307은 ERα와 ERβ 분석 모두에서 완전한 작용제 기능을 보이며(90% 이상의 상대적 효능), 0.66nm의 EC50으로 ERβ에 대한 강력한 억제력을 나타냅니다.


LY500307 (CAS 533884-09-2) 참고자료

  1. 선택적 에스트로겐 수용체 베타(ERβ) 작용제인 LY500307로 쥐와 토끼의 생식력 및 발달 독성 평가.  |  Hilbish, KG., et al. 2013. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 98: 400-15. PMID: 24323950
  2. 에스트로겐 수용체 베타 작용제 LY500307은 양성 전립선 비대증에 이차적으로 전립선 비대증이 있는 남성의 증상을 개선하지 못합니다.  |  Roehrborn, CG., et al. 2015. Prostate Cancer Prostatic Dis. 18: 43-8. PMID: 25348255
  3. 교모세포종에 대한 새로운 치료제로서의 선택적 에스트로겐 수용체 β 작용제 LY500307.  |  Sareddy, GR., et al. 2016. Sci Rep. 6: 24185. PMID: 27126081
  4. ERβ는 삼중 음성 유방암에서 사이클린 의존성 키나아제 1과 7을 억제합니다.  |  Reese, JM., et al. 2017. Oncotarget. 8: 96506-96521. PMID: 29228549
  5. 에스트로겐 수용체 베타의 약리학적 활성화는 선천성 면역을 강화하여 암 전이를 억제합니다.  |  Zhao, L., et al. 2018. Proc Natl Acad Sci U S A. 115: E3673-E3681. PMID: 29592953
  6. 에스트로겐 수용체 베타 신호의 활성화는 신경교종 줄기세포의 줄기성을 감소시킵니다.  |  Sareddy, GR., et al. 2021. Stem Cells. 39: 536-550. PMID: 33470499
  7. 미토콘드리아 에스트로겐 수용체는 유방암 세포의 미토콘드리아 프라이밍과 내분비 치료에 대한 반응을 변화시킵니다.  |  Karakas, B., et al. 2021. Cell Death Discov. 7: 189. PMID: 34294688
  8. 삼중 음성 유방암의 촉진제 및 억제제.  |  Wu, W., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34389675
  9. 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제는 교모세포종에서 에스트로겐 수용체 베타 발현을 향상시키고 작용제 매개 종양 억제를 강화합니다.  |  Pratap, UP., et al. 2021. Neurooncol Adv. 3: vdab099. PMID: 34485908
  10. 에스트로겐 수용체 β 작용제 LY500307에 대한 인간 흑색종 세포주의 G2/M 차단 및 세포 사멸 활성화에 대한 다양한 감수성.  |  Pontecorvi, G., et al. 2022. J Cancer. 13: 1573-1587. PMID: 35371312
  11. 치료 저항성 에스트로겐 수용체 양성 유방암에서 에스트로겐 수용체 β 작용제의 활성.  |  Datta, J., et al. 2022. Front Oncol. 12: 857590. PMID: 35574319
  12. Ahi1은 우울한 행동의 성적 차이와 관련된 GR/ERβ/TPH2 경로를 통해 세로토닌 생성을 조절합니다.  |  Wang, B., et al. 2022. Cell Commun Signal. 20: 74. PMID: 35643536
  13. 에스트로겐 수용체 베타 작용제를 이용한 난소암 줄기세포의 치료적 표적화.  |  He, Y., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35806169

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