LY404039 의 분자 구조, CAS 번호: 635318-11-5
LY404039 (CAS 635318-11-5)
대체 이름:
LY2140023
적용:
LY404039 각각 149nm, 92nm의 Ki를 가진 인간 mGluR-2, mGluR-3 수용체의 강력한 작용제입니다.
CAS 등록번호:
635318-11-5
분자량:
235.22
분자식:
C7H9NO6S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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LY2140023으로도 알려진 LY404039는 대사성 글루타메이트 수용체 2(mGlu2)의 선택적 양성 알로스테릭 조절제로 작용하는 저분자 물질입니다. LY404039가 mGlu2 수용체에 결합하면 중추 신경계의 주요 흥분성 신경전달물질인 글루타메이트에 대한 수용체의 반응을 향상시킵니다. 이러한 상호 작용은 순환 아데노신 모노포스페이트(cAMP) 생성 억제 및 세포 내 칼슘 수준 조절을 포함한 다운스트림 신호 경로의 활성화로 이어집니다. 이러한 세포 과정을 조절함으로써 LY404039는 궁극적으로 시냅스 전달과 신경세포 흥분성에 영향을 미칩니다. mGlu2의 양성 알로스테릭 조절제로서 LY404039의 기능적 역할은 세포 신호를 조절하고 신경세포 기능에 영향을 미칠 수 있는 잠재력을 강조합니다.
LY404039 (CAS 635318-11-5) 참고자료
- 구조적으로 새롭고 강력하며 선택적인 대사성 글루타메이트 2/3 수용체 작용제의 약리학적 및 약동학적 특성: 작용제 (-)-(1R,4S,5S,6S)-4- 아미노-2- 설포닐 비사이클로[3.1.0]-헥산-4,6-디카복실산(LY404039)의 시험관 내 특성화(In vitro). | Rorick-Kehn, LM., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 308-17. PMID: 17204749
- (-)-4- 아미노 -2- 티아비시클로-[3.1.0]헥산-4,6-디카르복실산염의 S-산화 변이체의 합성 및 대사성 글루타메이트 수용체 활성: mGlu2/3 수용체에 대한 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 작용제의 동정. | Monn, JA., et al. 2007. J Med Chem. 50: 233-40. PMID: 17228865
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- mGlu2/3 수용체 작용제 (-)-(1R,4S,5S,6S)-4-아미노-2-설포닐비시클로[3.1.0]헥산-4,6-디카르복실산(LY404039)의 전임상 항정신병 약리학에서 mGlu3 수용체가 아닌 대사성 글루타메이트(mGlu)2의 역할에 대한 증거입니다. | Fell, MJ., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 209-17. PMID: 18424625
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- 그룹 II 대사성 글루타메이트 수용체 활성제와 디아제팜의 신경생리학적 프로필 비교 분석: 쥐의 해마 및 피질 뇌파 패턴에 미치는 영향. | Siok, CJ., et al. 2012. Neuropharmacology. 62: 226-36. PMID: 21791219
- 글루타메이트 및 도파민 D2 수용체의 작용제, LY404039. | Seeman, P. 2013. Neuropharmacology. 66: 87-8. PMID: 22884896
- 대사성 글루타메이트 수용체 2 양성 알로스테릭 조절제 JNJ-42153605를 평가하기 위한 뇌 활성화 모델의 [18F] FDG μPET 판독 결과. | Wyckhuys, T., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 350: 375-86. PMID: 24898267
- 전구체 및 전신 펩티다제의 전구체 및 전신 펩티다제의 새로운 대사성 글루타메이트 2/3 수용체 작용제(LY404039)의 경구 투여 후 경구 노출에 대한 상대적 기여도 포마글루메타드 메치오닐(LY2140023). | Annes, WF., et al. 2015. J Pharm Sci. 104: 207-14. PMID: 25382826
- 새로운 대사성 글루타메이트 2/3 수용체 작용제 펩티드 전구체 약물인 포마글루메타드 메티오닐의 생체 내 전환에 대한 시험관 내 특성화. | Moulton, RD., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 756-61. PMID: 25755052
의 억제제:
PAMCI.의 활성화자:
mGluR-2, mGluR-3.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
LY404039, 5 mg | sc-364524 | 5 mg | $112.00 | |||
LY404039, 25 mg | sc-364524A | 25 mg | $418.00 |