Date published: 2025-9-10

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L-765,314 (CAS 189349-50-6)

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대체 이름:
(2S)-4-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-2-[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]-1-piperazinecarboxylic acid, phenylmethyl ester
적용:
L-765,314 는 강력하고 선택적인 α1B 아드레날린 수용체 길항제입니다.
CAS 등록번호:
189349-50-6
순도:
≥95%
분자량:
522.60
분자식:
C27H34N6O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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L-765,314는 강력하고 선택적인 알파1B 아드레날린 수용체 길항제입니다. 알파-1 아드레날린 수용체는 다양한 생리적 과정에 관여하는 G단백질 결합 수용체(GPCR)입니다. L-765,314는 알파-1 아드레날린 신호의 역할에 대한 연구에 유용합니다. 다른 수용체 아형에 비해 알파-1 아드레날린 수용체에 대한 L-765,314의 특이성은 알파-1 아드레날린 수용체 차단 효과에 대한 표적 조사를 가능하게 합니다. 실험 모델에 사용하면 알파-1 아드레날린 수용체의 작용 메커니즘을 규명하는 데 도움이 될 수 있습니다.


L-765,314 (CAS 189349-50-6) 참고자료

  1. 개 외경동맥 순환에서 혈관 수축을 매개하는 여러 알파(1) 및 알파(2) 아드레날린 수용체 하위 유형의 역할.  |  Willems, EW., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 1292-8. PMID: 11250880
  2. 마취된 돼지의 경동맥 순환에서 혈관 수축을 매개하는 알파1- 아드레날린 수용체 아형: 항편두통 약물 개발의 가능한 길.  |  Willems, EW., et al. 2001. Cephalalgia. 21: 110-9. PMID: 11422093
  3. 선택적이고 강력한 알파 1B 아드레날린 수용체 길항제인 L-765,314가 분리된 개 비장 동맥에서 동맥 주위 신경 전기 자극으로 유발된 이중 피크 수축 반응에 미치는 영향.  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Jpn J Pharmacol. 89: 429-32. PMID: 12233824
  4. 알파-1B 아드레날린 수용체는 정상 혈압 및 DOCA 염 고혈압 마우스의 장간막 동맥에서 신경성 수축을 매개합니다.  |  Pérez-Rivera, AA., et al. 2005. Auton Neurosci. 121: 64-73. PMID: 16095979
  5. 알파1A 아드레날린 수용체는 쥐 해마에서 코르누 암모니스 1 뉴런의 하위집단에 의해 기능적으로 발현됩니다.  |  Hillman, KL., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 1062-8. PMID: 17337632
  6. 평활근 알파1D-아드레날린 수용체는 햄스터 크레마스터 세동맥에서 페닐에프린에 의한 혈관 수축과 내피 세포 Ca2+의 증가를 매개합니다.  |  Jackson, WF., et al. 2008. Br J Pharmacol. 155: 514-24. PMID: 18604236
  7. 투구된 쥐에서 에르고타민에 의해 유도된 혈관압박 반응에 관여하는 α1- 및 α2- 아드레날린 수용체 아형의 약리학적인 확인.  |  Villamil-Hernández, MT., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 715: 262-9. PMID: 23707349
  8. α1B-아드레날린 수용체의 약리학적으로 뚜렷한 표현형: 길항제에 대한 결합 및 기능적 친밀도의 변화.  |  Yoshiki, H., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 4890-901. PMID: 24923551
  9. 고처리량 스크리닝 모델을 사용한 두 가지 새로운 α1-AR 작용제 식별.  |  Xu, F., et al. 2014. Molecules. 19: 12699-709. PMID: 25140448
  10. 꼬리 현탁액 시험에서 이미프라민의 항부동 효과에 α1B-아드레날린 수용체가 관여합니다.  |  Ribeiro, CA. and Pupo, AS. 2015. Eur J Pharmacol. 750: 39-42. PMID: 25617795
  11. 리탄세린으로 전처리된 피투성이 쥐에서 디하이드로에르고타민에 의해 유도된 혈관압박 반응에서 α1- 및 α2- 아드레날린 수용체 하위 유형의 역할.  |  Rivera-Mancilla, E., et al. 2017. J Headache Pain. 18: 104. PMID: 29022279
  12. 쥐의 카우다 부고환 평활근의 α1-부신 수용체 활성화에 대한 수축은 α1A-부신 수용체에 의해 매개됩니다.  |  Pacini, ESA., et al. 2018. J Pharmacol Exp Ther. 366: 21-28. PMID: 29685886
  13. L-765,314는 티로시나아제 활성을 조절하여 멜라닌 합성을 억제합니다.  |  Kim, J., et al. 2019. Molecules. 24: PMID: 30795539
  14. α1B/D-아드레날린 수용체는 헤테로메릭 수용체 복합체를 형성하여 케모카인 수용체 매개 백혈구 이동을 조절합니다.  |  Enten, GA., et al. 2022. Proc Natl Acad Sci U S A. 119: e2123511119. PMID: 35537053
  15. 기니피그 흉부 대동맥에서 페닐에프린 유도 수축은 저장 작동 Ca2+ 채널 및 전압 의존적 Ca2+ 채널과 기능적으로 결합된 α1L-아드레날린 수용체의 자극에 의해 촉발됩니다.  |  Obara, K., et al. 2023. Biol Pharm Bull. 46: 309-319. PMID: 36724959

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