Date published: 2025-9-8

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L-732,138 (CAS 148451-96-1)

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대체 이름:
3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl N-acetyltryptophan
적용:
L-732,138 는 타키키닌 NK1 수용체의 선택적 경쟁 길항제입니다.
CAS 등록번호:
148451-96-1
순도:
98%
분자량:
472.39
분자식:
C22H18F6N2O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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L-732,138은 IC50=2.3nM인 NK-2R(NK2) 및 NK-3R(NK3) 수용체보다 NK-1R 수용체에 대해 1000배 더 많은 효능을 갖는 선택적 비펩티드 타키키닌 NK-1R(NK1) 길항제이다. 또한, 이 화합물은 쥐 NK-1R 수용체에 비해 인간 NK-1R 수용체에 대해 200배 더 많은 선택성을 나타낸다. 연구에 따르면 L-732,138은 H3 유도 피부 혈관 투과성을 감소시킨다. L-732,138은 NK-1R 수용체에 대한 [125I]L-703,606의 결합을 경쟁적으로 억제하는 것으로 나타났다. 또한, NK-1R 수용체에서 히스티딘 265 또는 히스티딘 197이 알라닌으로 대체되면 L-732,138의 친화력이 감소되는 것으로 알려져 있다.


L-732,138 (CAS 148451-96-1) 참고자료

  1. 뉴로키닌-1 길항제로 척수강 내 치료 전 또는 치료 후 신경병증성 통증의 쥐 모델에서 통각 과민증의 완화.  |  Cahill, CM. and Coderre, TJ. 2002. Pain. 95: 277-285. PMID: 11839427
  2. 쥐에서 카라기난에 의한 열 통각 과민증의 유지에 척추 뉴로키닌-1 수용체가 관여하지만 유도는 하지 않습니다.  |  Gao, YJ., et al. 2003. Brain Res Bull. 61: 587-93. PMID: 14519455
  3. 인간 망막모세포종 세포주에 위치한 뉴로키닌-1 수용체: 길항제인 L-732,138의 항종양 작용.  |  Muñoz, M., et al. 2007. Invest Ophthalmol Vis Sci. 48: 2775-81. PMID: 17525212
  4. 물질 P는 선조체 투영 뉴런을 탈분극시키고 글루탐산염 입력을 촉진합니다.  |  Blomeley, C. and Bracci, E. 2008. J Physiol. 586: 2143-55. PMID: 18308827
  5. 물질 P는 선조체 투영 뉴런 간의 흥분성 상호 작용을 매개합니다.  |  Blomeley, CP., et al. 2009. J Neurosci. 29: 4953-63. PMID: 19369564
  6. 타키키닌 NK₁ 수용체 길항제 병용 투여는 오피오이드 금단 매개 척수 미세아교세포 및 성상세포 활성화를 약화시킵니다.  |  Tumati, S., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 684: 64-70. PMID: 22724132
  7. 의식이있는 양의 산림 위와 복부의 운동성 조절에서 타키 키닌과 뉴로 키닌 수용체 아형의 역할.  |  Oh-ishi, T., et al. 2013. Neuropeptides. 47: 9-18. PMID: 22938860
  8. NK-1 수용체 길항제 L-732,138은 인간 흑색종 세포주에서 세포 사멸을 유도하고 물질 P 관련 유사 분열을 억제합니다.  |  Muñoz, M., et al. 2010. Cancers (Basel). 2: 611-23. PMID: 24281084
  9. NK-1 수용체 길항제 L-732,138은 인간 위장관 암 세포주에서 세포 사멸을 유도합니다.  |  Muñoz, M., et al. 2017. Pharmacol Rep. 69: 696-701. PMID: 28550801
  10. 뉴로키닌1 수용체의 약리학적 차단은 쥐에서 모르핀에 의한 내성 및 통각 과민증을 제한합니다.  |  Rahban, M., et al. 2022. Scand J Pain. 22: 193-203. PMID: 34525274
  11. N-아실-L-트립토판 벤질 에스테르 뉴로키닌 길항제와 인간 뉴로키닌-1 수용체와의 상호작용 특성 분석.  |  Cascieri, MA., et al. 1994. J Biol Chem. 269: 6587-91. PMID: 7509807
  12. NK1 수용체에서 강력하고 선택적인 길항제 활성을 갖는 L-트립토판 유도체 확인.  |  MacLeod, AM., et al. 1994. J Med Chem. 37: 1269-74. PMID: 7513763
  13. N-아실-L-트립토판 벤질 에스테르: 강력한 물질 P 수용체 길항제.  |  MacLeod, AM., et al. 1993. J Med Chem. 36: 2044-5. PMID: 8393115

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