Date published: 2025-9-9

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L-161,982 (CAS 147776-06-5)

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대체 이름:
N-[[4'-[[3-Butyl-1,5-dihydro-5-oxo-1-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-1,2,4-triazol-4-yl]methyl][1,1'-biphenyl]-2-yl]sulfonyl]-3-methyl-2-thiophenecarboxamide
적용:
L-161,982 는 EP4 수용체 길항제입니다.
CAS 등록번호:
147776-06-5
순도:
>99%
분자량:
654.72
분자식:
C32H29F3N4O4S2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

L-161,982는 프로스타노이드 수용체 계열의 다른 모든 수용체에 선택적으로 작용하는 EP4 수용체 길항제입니다(인간 EP4, TP, EP3, DP, FP, IP, EP1 및 EP2 수용체에 대해 각각 0.024, 0.71, 1.90, 5.10, 5.63, 6.74, 19 및 23 μM의 Ki 값을 가집니다).


L-161,982 (CAS 147776-06-5) 참고자료

  1. 프로스타글란딘 수용체 EP(4)는 PGE(2)의 뼈 동화 작용을 매개합니다.  |  Machwate, M., et al. 2001. Mol Pharmacol. 60: 36-41. PMID: 11408598
  2. EP4 수용체의 활성화는 프로스타글란딘 E2를 매개로 한 신장 감각 신경의 자극에 기여합니다.  |  Kopp, UC., et al. 2004. Am J Physiol Renal Physiol. 287: F1269-82. PMID: 15292051
  3. 포르말린 유발 통각 과민증에서 신경관 주위 회색 프로스타글란딘 수용체의 역할.  |  Oliva, P., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 530: 40-7. PMID: 16360148
  4. 리포다당류는 사이클로옥시게나제(COX)-1 및 COX-2의 활성화를 통해 마우스 분리 기관의 상피 및 프로스타글란딘 E(2)에 의존적인 기관 이완을 유도합니다.  |  Balzary, RW. and Cocks, TM. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 317: 806-12. PMID: 16464966
  5. EP4 수용체 길항제인 L-161,982는 HCA-7 대장암 세포에서 프로스타글란딘 E2에 의한 신호 전달과 세포 증식을 차단합니다.  |  Cherukuri, DP., et al. 2007. Exp Cell Res. 313: 2969-79. PMID: 17631291
  6. 탈뇌화된 쥐에서 운동 압력 반사의 척추 전달에서 프로스타글란딘의 역할.  |  Stone, AJ., et al. 2014. Neuroscience. 277: 26-35. PMID: 25003710
  7. EP4 길항제인 L-161,982는 구강 편평상피암 Tca8113 세포에서 세포 사멸, 세포 주기 정지를 유도하고 프로스타글란딘 E2에 의한 증식을 억제합니다.  |  Li, X., et al. 2017. J Oral Pathol Med. 46: 991-997. PMID: 28342204
  8. 메티실린 내성 황색포도상구균에 대한 항균 활성을 가진 프로스타글란딘 E2 수용체 길항제.  |  Ikeh, MAC., et al. 2018. Antimicrob Agents Chemother. 62: PMID: 29263068
  9. 외음부암 환자에서 부정적인 예후 인자로서의 EP4.  |  Buchholz, A., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 33808776
  10. 프로스타글란딘 E2 EP3 수용체에 의한 쥐 국소 코에룰레우스 뉴런의 억제: 생체 외 약리학적 특성 분석.  |  Nazabal, A., et al. 2023. Front Pharmacol. 14: 1290605. PMID: 38035000

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L-161,982, 10 mg

sc-203436
10 mg
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