Date published: 2025-9-8

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L 006235 (CAS 294623-49-7)

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대체 이름:
N-[1-[[(Cyanomethyl)amino]carbonyl] cyclohexyl]-4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-thiazo lyl]benzamide
적용:
L 006235 은 가역적이고 강력한 켑신 K 억제제로서 켑신 B, L, S에 비해 4000배 이상의 선택성을 나타냅니다.
CAS 등록번호:
294623-49-7
순도:
≥98%
분자량:
466.6
분자식:
C24H30N6O2S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

L006235는 카텝신 B, L 및 S에 비해 4000배 이상의 선택성을 나타내는 가역적이고 강력한 카텝신 K 억제제이다. L-006,235는 골 흡수에 관여하는 핵심 효소인 카텝신 K의 매우 효과적이고 경구적으로 이용 가능한 억제제이다. 0.2 nM의 Ki(app) 값으로 카텝신 B, -L 및 -S에 비해 카텝신 K에 대해 각각 1 µM, 6 µM 및 47 µM의 Ki(app) 값으로 현저한 선택성을 나타낸다.


L 006235 (CAS 294623-49-7) 참고자료

  1. 강력하고 선택적이며 경구용으로 효과적인 캅신 K 억제제로서 삼환 P3 벤자마이드 함유 아미노니트릴의 설계 및 합성.  |  Palmer, JT., et al. 2005. J Med Chem. 48: 7520-34. PMID: 16302794
  2. 염기성 켑신 K 억제제의 리소좀 이동성은 표적 외 켑신에 대한 세포 효능을 증가시키고 기능적 선택성을 감소시키는 데 기여합니다.  |  Falgueyret, JP., et al. 2005. J Med Chem. 48: 7535-43. PMID: 16302795
  3. 선택적 켑신 K 억제제의 설계에 대한 리소좀 이동성의 결과.  |  Black, WC. and Percival, MD. 2006. Chembiochem. 7: 1525-35. PMID: 16921579
  4. 카텝신 K 억제제 염기성이 생체 내 표적 외 활동에 미치는 영향.  |  Desmarais, S., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 147-56. PMID: 17940194
  5. 약동학 분석을 위한 3중 4중극자 플랫폼에서 MALDI와 ESI의 비교.  |  Volmer, DA., et al. 2007. Anal Chem. 79: 9000-6. PMID: 17944440
  6. 카텝신 K를 억제하면 생쥐의 콜라겐 유발 관절염에 의해 유발된 뼈 침식, 연골 분해 및 염증이 감소합니다.  |  Svelander, L., et al. 2009. Eur J Pharmacol. 613: 155-62. PMID: 19358841
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  8. 전방십자인대 절개 토끼와 쥐의 골관절염 모델에서 카텝신 K를 억제하면 연골 변성이 감소합니다.  |  Hayami, T., et al. 2012. Bone. 50: 1250-9. PMID: 22484689
  9. 켑신 K의 약리학적 억제가 생쥐의 골절 회복에 미치는 영향.  |  Soung, do Y., et al. 2013. Bone. 55: 248-55. PMID: 23486186
  10. 카텝신 K 억제제는 빠르게 성장하는 토끼의 원위 대퇴골 골밀도를 증가시킵니다.  |  Pennypacker, BL., et al. 2013. BMC Musculoskelet Disord. 14: 344. PMID: 24321244
  11. 유방암 골 전이 예방 및 치료를 위한 전임상 모델에서 켑신 K 억제제의 효능.  |  Duong, LT., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 2898-909. PMID: 25249554
  12. 골관절염 통증의 요오드아세테이트 나트륨 모델에서 캅신 K 억제제 L-006235의 진통 효과.  |  Nwosu, LN., et al. 2018. Pain Rep. 3: e685. PMID: 30706033
  13. 유방암 뼈 전이에서 아디포카인과 골수 지방 세포의 역할.  |  Shin, E. and Koo, JS. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32674405
  14. 무릎 골관절염 환자에서 켑신 D, 켑신 K 및 알파-1 항트립신의 순환 농도를 평가합니다.  |  Khoshdel, A., et al. 2022. Ir J Med Sci.. PMID: 35749030

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