Date published: 2025-9-7

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KU-0058948 (CAS 763111-49-5)

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대체 이름:
PARP1 inhibitor
적용:
KU-0058948 은 PARP(폴리(ADP-리보스) 중합효소) 억제제입니다.
CAS 등록번호:
763111-49-5
분자량:
380.42
분자식:
C21H21FN4O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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KU-0058948은 PARP(폴리(ADP-리보스) 중합효소) 억제제입니다. 연구에 따르면 KU-0058948은 세포에 감염된 MAPK15(세포 외 신호 조절 키나아제 8, ERK8)를 활성화하는 강력한 작용제입니다. KU-0058948은 시험관 내에서 원발성 골수성 백혈병 세포와 골수성 백혈병 세포주의 세포 주기 정지 및 세포 사멸을 유도합니다.


KU-0058948 (CAS 763111-49-5) 참고자료

  1. DNA 복구/체크포인트 단백질의 폴리(ADP-리보스)-결합 아연 핑거 모티프.  |  Ahel, I., et al. 2008. Nature. 451: 81-5. PMID: 18172500
  2. 히스톤 하위 코드인 폴리(ADP-리보스) 중합효소-1(Parp-1)과 Parp-2는 전사 매개 인자 TIF1beta와 헤테로크로마틴 단백질 HP1alpha를 조절하여 세포 분화를 제어합니다.  |  Quénet, D., et al. 2008. FASEB J. 22: 3853-65. PMID: 18676401
  3. 염색체 불안정성 증후군은 폴리 ADP-리보스 중합효소 억제제에 민감합니다.  |  Gaymes, TJ., et al. 2008. Haematologica. 93: 1886-9. PMID: 18838476
  4. DNA 손상에 의한 ERK8의 활성 및 발현 조절.  |  Klevernic, IV., et al. 2009. FEBS Lett. 583: 680-4. PMID: 19166846
  5. XRCC1은 DNA Pol 알파-프리마제의 p58 하위 단위와 상호 작용하며 S 단계에서 DNA 복구 및 복제를 조정할 수 있습니다.  |  Lévy, N., et al. 2009. Nucleic Acids Res. 37: 3177-88. PMID: 19305001
  6. 유사 분열 후 생식 세포의 분화에는 Parp2가 필요합니다: Parp1, Parp2, TP2 및 HSPA2를 포함하는 정자 특이적 복합체의 확인.  |  Quénet, D., et al. 2009. Exp Cell Res. 315: 2824-34. PMID: 19607827
  7. 염색질 국소화 스크린을 통해 억제성 폴리콤과 NuRD 복합체가 DNA 손상 부위에 폴리(ADP 리보스)에 의해 조절되는 것을 확인할 수 있습니다.  |  Chou, DM., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 18475-80. PMID: 20937877
  8. DNA 손상 및 유사 분열 진행에 대한 세포 반응에 새롭게 등장한 폴리(ADP-리보스) 중합효소 3(PARP3)입니다.  |  Boehler, C., et al. 2011. Proc Natl Acad Sci U S A. 108: 2783-8. PMID: 21270334
  9. 니메겐 파손 증후군 세포의 DNA 손상은 PARP 과활성화와 산화 스트레스 증가로 이어집니다.  |  Krenzlin, H., et al. 2012. PLoS Genet. 8: e1002557. PMID: 22396666
  10. 백혈병 세포주에 대한 PARP 억제제 PJ34와 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제 보리노스타트의 병용 효과.  |  Jasek, E., et al. 2014. Anticancer Res. 34: 1849-56. PMID: 24692719
  11. Chk2에 의한 손상 유발 BRCA1 인산화는 말단 절제 시기를 결정하는 데 기여합니다.  |  Parameswaran, B., et al. 2015. Cell Cycle. 14: 437-48. PMID: 25659039
  12. 디아데노신 5', 5''-P(1),P(4)-테트라포스페이트(Ap4A)는 DNA 손상에 반응하여 합성되며 DNA 복제의 시작을 억제합니다.  |  Marriott, AS., et al. 2015. DNA Repair (Amst). 33: 90-100. PMID: 26204256
  13. NUDT2 파괴는 디아데노신 4인산(Ap4A)을 상승시키고 면역 반응과 암 촉진 유전자를 하향 조절합니다.  |  Marriott, AS., et al. 2016. PLoS One. 11: e0154674. PMID: 27144453
  14. BRCA1 관련 암에서 Rictor/mTORC2 신호와 종양 진행을 변화시키는 새로운 치료 표적, PARP3.  |  Beck, C., et al. 2019. Cell Death Differ. 26: 1615-1630. PMID: 30442946
  15. 폴리 ADP-리보스 중합효소(PARP) 억제제는 골수성 백혈병 세포의 세포 사멸을 유도합니다: 골수성 백혈병 및 골수형성이상증후군 치료의 잠재력.  |  Gaymes, TJ., et al. 2021. Haematologica. 106: 2294. PMID: 34333961

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KU-0058948, 10 mg

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