Date published: 2025-9-7

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KN-62 (CAS 127191-97-3)

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대체 이름:
1-[N,O-Bis(5-Isoquinolinesulfonyl)-N-Methyltyrosyl]-4-Phenylpiperazine
적용:
KN-62 는 강력하고 선택적인 CaMKII 억제제입니다.
CAS 등록번호:
127191-97-3
순도:
≥95%
분자량:
721.84
분자식:
C38H35N5O6S2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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KN-62는 세포를 S상에서 정지시키는 Ca2+/칼모듈린 의존성 단백질 키나제 II(CaMKII Ki=0.9 muM)의 강력하고 선택적인 억제를 입증하였다. 타입 III 아데닐릴 사이클라제 (III-AC)를 발현하는 HEK-293 세포에서, 10 muM의 KN-62는 III-AC의 CaMKII 인산화를 차단하고, 호르몬 stim화된 Ca2+ 진동을 억제하였다. 또한, KN-62는 P2X7 수용체 (IC50 = 15 nM)에서 강력한 비경쟁적 길항제이다. KN-62는 칼슘 신호전달에 관여하는 효소인 CaM 키나제 II를 선택적으로 억제하는 세포 perme 가능한 화합물이다.


KN-62 (CAS 127191-97-3) 참고자료

  1. KN-62는 신경세포에서 글루타메이트에 의한 흥분 독성에 대한 신경 보호 기능을 제공합니다.  |  Gao, C. and Zhang, GY. 1999. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 20: 991-4. PMID: 11270980
  2. KN-62와 글리부라이드에 의한 인터루킨-18의 지질 다당류/ATP 유도 방출을 억제합니다.  |  Mühl, H., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 482: 325-8. PMID: 14660039
  3. Ca(2+)/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제 II의 선택적 억제제인 KN-62는 골수단핵구 HD11 세포에서 리소자임 프리-mRNA 스플라이싱을 억제합니다.  |  Hübner, K. and Phi-van, L. 2004. Biochem Biophys Res Commun. 319: 405-9. PMID: 15178421
  4. HL-60 세포의 강력한 분화제로서의 KN-62 유사체.  |  Schuler, AD., et al. 2007. Leuk Res. 31: 683-9. PMID: 16963120
  5. 간종양 세포에서 HIF-1α를 억제하여 저산소증에 대한 종양 반응을 둔화시키는 CaMKII 억제제 KN-62.  |  Lee, KH. 2010. Korean J Physiol Pharmacol. 14: 331-6. PMID: 21165333
  6. KN-62, 1-[N,O-비스(5-소퀴놀린설포닐)-N-메틸-L-티로실]-4-페닐피페라지네, Ca2+/칼모둘린 의존성 단백질 키나제 II의 특이적 억제제입니다.  |  Tokumitsu, H., et al. 1990. J Biol Chem. 265: 4315-20. PMID: 2155222
  7. 인간 난소암 세포의 아드리아마이신 내성에 대한 KN-62, Ca2+/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제 II 억제제의 효과.  |  Obata, NH., et al. 1995. Biochem Biophys Res Commun. 215: 566-71. PMID: 7487993
  8. Ca2+/칼모둘린 키나아제 II의 억제제인 KN-62는 빛에 대한 일주기 반응을 약화시킵니다.  |  Golombek, DA. and Ralph, MR. 1994. Neuroreport. 5: 1638-40. PMID: 7819537
  9. 특정 Ca++/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제 억제제인 KN-62는 배양된 태아 쥐 심장근육 세포의 박동 속도를 가역적으로 감소시킵니다.  |  Okazaki, K., et al. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 270: 1319-24. PMID: 7932185
  10. Ca2+/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제 II 억제제인 KN-62가 세포 주기에 미치는 영향.  |  Minami, H., et al. 1994. Biochem Biophys Res Commun. 199: 241-8. PMID: 8123019
  11. 칼슘/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제 II 억제제인 KN-62는 뇌하수체 전엽 세포에서 칼륨 자극에 의한 프로락틴 분비 및 세포 내 칼슘 증가를 억제합니다.  |  Cui, ZJ., et al. 1996. Biochim Biophys Acta. 1310: 343-7. PMID: 8599613
  12. 생체 내 칼모둘린 의존성 단백질 키나아제 II에 의한 제3형 아데닐릴 시클라제의 인산화 및 억제.  |  Wei, J., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 24231-5. PMID: 8798667
  13. 이소퀴놀린 유도체 KN-62는 인간 림프구의 P2Z 수용체에 대한 강력한 길항제입니다.  |  Gargett, CE. and Wiley, JS. 1997. Br J Pharmacol. 120: 1483-90. PMID: 9113369
  14. 칼모둘린 의존성 키나아제 II의 선택적 억제제인 KN-62가 마우스 난모세포 활성화에 미치는 영향.  |  Inagaki, N., et al. 1997. J Assist Reprod Genet. 14: 609-16. PMID: 9447464

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