Janex-1 의 분자 구조, CAS 번호: 202475-60-3
Janex-1 (CAS 202475-60-3)
인용논문 보기 (1)
대체 이름:
WHI-P131
적용:
Janex-1 는 JAK3의 티로신 키나제 활성의 선택적 억제제입니다.
CAS 등록번호:
202475-60-3
순도:
≥98%
분자량:
297.3
분자식:
C16H15N3O3
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Janex-1은 JAK3의 세포 perme 가능하고, 가역적이며, 강력하고, ATP 경쟁적이며, 특이적 억제제이다(Janus family kinase 3 IC50 = 78 muM). Janex-1은 JAK1, JAK2, 또는 Zap/Syk 또는 SRC tyrosine kinase에 영향을 미치지 않는다. Janex-1은 교모세포종 세포 부착 및 이동의 강력한 억제제로 작용하며, 또한 트롬빈에 의한 혈소판 응집을 차단하는 것으로 보고되고 있다.
Janex-1 (CAS 202475-60-3) 참고자료
- 야누스 키나아제-3 억제제 4-(4'-하이드록시페닐)-아미노-6,7-디메톡시퀴나졸린의 CYP1A 매개 대사: 지역 선택적 O-탈메틸화에 의한 불활성화의 구조적 근거. | Uckun, FM., et al. 2002. Drug Metab Dispos. 30: 74-85. PMID: 11744615
- 야누스 키나아제 3 억제제 WHI-P131/JANEX-1은 쥐 골수 이식 모델에서 이식편대숙주병은 예방하지만 골수 동종이식의 이식편대백혈병 기능은 보존합니다. | Uckun, FM., et al. 2002. Blood. 99: 4192-9. PMID: 12010825
- NOD 마우스에서 자가면역성 제1형 당뇨병 예방을 위한 JANEX-1을 이용한 JAK3 표적화. | Cetkovic-Cvrlje, M., et al. 2003. Clin Immunol. 106: 213-25. PMID: 12706408
- 야누스 키나아제 3을 4-(4'-하이드록시페닐)-아미노-6,7-디메톡시퀴나졸린(JANEX-1)으로 표적화하여 당뇨병 마우스에서 섬 동종이식 거부반응을 예방합니다. | Cetkovic-Cvrlje, M., et al. 2003. Arzneimittelforschung. 53: 648-54. PMID: 14558439
- 야누스 키나아제 3 억제제인 JANEX-1로 자궁내막증에서 비만 세포를 표적으로 삼기. | D'Cruz, OJ. and Uckun, FM. 2007. Am J Reprod Immunol. 58: 75-97. PMID: 17631002
- 가족성 선종성 용종증의 선종성 용종증 대장균(min) 마우스 모델에서 야누스 키나아제 3 표적이 장 종양 발생에 미치는 영향. | Uckun, FM., et al. 2007. Arzneimittelforschung. 57: 320-9. PMID: 17688077
- 전임상 동물 모델에서 JANEX-1의 항염증 활성 프로파일. | Uckun, FM., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 1287-98. PMID: 18024136
- 합리적으로 설계된 억제제로 JAK3 티로신 키나아제 연결 신호 전달 경로를 표적으로 삼습니다. | Uckun, FM., et al. 2007. Anticancer Agents Med Chem. 7: 612-23. PMID: 18045056
- JAK3 억제제인 자넥스-1은 NF-카파B 활성화와 JAK/STAT 경로의 하향 조절을 통해 사이토카인 독성으로부터 췌장 섬을 보호합니다. | Lv, N., et al. 2009. Exp Cell Res. 315: 2064-71. PMID: 19414010
- JAK3 억제제인 Janex-1은 종양 괴사인자-α에 의해 유도된 세포 부착 분자의 발현을 개선하고 내독성 생쥐의 심근 혈관 투과성을 개선합니다. | Lee, JE., et al. 2012. Int J Mol Med. 29: 864-70. PMID: 22344597
- 야누스 활성화 키나아제-3의 억제는 생쥐의 심근 허혈 및 재관류 손상을 방지합니다. | Oh, YB., et al. 2013. Exp Mol Med. 45: e23. PMID: 23680658
- 다발성 골수종 환자에서 CD14+CD16+ 단핵구를 발현하는 IL21R이 확장되어 파골세포가 증가합니다. | Bolzoni, M., et al. 2017. Haematologica. 102: 773-784. PMID: 28057743
- JANEX-1은 폐동맥 평활근 세포의 VEGF와 FAK를 통해 급성 폐색전증을 개선합니다. | Pan, L., et al. 2020. Exp Biol Med (Maywood). 245: 1395-1403. PMID: 32664806
- 야누스 키나아제 3 인산화와 JAK/STAT 경로는 소 과립구 세포에서 여포 자극 호르몬(FSH)에 의해 긍정적으로 조절됩니다. | Zareifard, A., et al. 2023. BMC Mol Cell Biol. 24: 21. PMID: 37337185
의 억제제:
3BP1, C-MIP, GDNF, JAK3, SH2-B.의 활성화자:
Tec.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Janex-1, 1 mg | sc-205354 | 1 mg | $36.00 | |||
Janex-1, 5 mg | sc-205354A | 5 mg | $153.00 |