Date published: 2025-9-12

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IRL-2500 (CAS 169545-27-1)

5.0(1)
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대체 이름:
IRL-2500 is known as an ETB antagonist.
적용:
IRL-2500 은 ETB 수용체 매개 혈압 상승과 신장 혈관 저항을 억제할 수 있는 강력한 엔도텔린 수용체 길항제입니다.
CAS 등록번호:
169545-27-1
순도:
≥99%
분자량:
573.69
분자식:
C36H35N3O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

IRL-2500은 강력하고 선택적인 엔도텔린 수용체 길항제이다. IRL-2500은 ETB 수용체의 경우 IC50 값이 1.3이고, ETA 수용체의 경우 94 nM으로 ETB 수용체에 대한 선택성을 나타낸다. 생체 내에서 IRL-2500은 쥐에서 ETB 수용체 매개 혈압 증가를 억제하는 것으로 확인되었다. 다시 생체 내에서 IRL-2500은 쥐에서 신장 혈관 내성을 억제할 수 있었다.


IRL-2500 (CAS 169545-27-1) 참고자료

  1. 사이토카인은 엔도텔린 ET(B) 수용체 매개 수축 증가를 유도합니다.  |  Uddman, E., et al. 1999. Eur J Pharmacol. 376: 223-32. PMID: 10448880
  2. 새로운 이중 기능 엔도텔린 수용체 길항제인 IRL 3630A가 기니피그 호흡기 역학에 미치는 영향.  |  Makatani, M., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 406: 139-47. PMID: 11011045
  3. 엔도텔린 ET(B) 수용체의 장간막 및 신장 혈관 확장제 역할을 밝히기 위한 A-192621 및 IRL-2500의 사용.  |  Leung, SW., et al. 2002. J Cardiovasc Pharmacol. 39: 533-43. PMID: 11904527
  4. 인트라크린 엔도텔린 신호는 성인 심장근육세포에서 IP3에 의존하는 핵질 Ca²⁺의 증가를 유발합니다.  |  Merlen, C., et al. 2013. J Mol Cell Cardiol. 62: 189-202. PMID: 23756157
  5. 엔도텔린 ETB 길항제에 의한 감기 손상 유발 마우스 뇌 부종의 개선은 매트릭스 메탈로프로테아제 9와 혈관 내피 성장 인자-A의 감소를 동반합니다.  |  Michinaga, S., et al. 2015. Eur J Neurosci. 42: 2356-70. PMID: 26174228
  6. 카르복시헤모글로빈에서 CO 방출을 향상시키는 알로스테릭 효과의 설계, 합성 및 생물학적 평가.  |  Goldstein, SR., et al. 2018. ACS Med Chem Lett. 9: 714-718. PMID: 30034606
  7. 펩타이드 역작용제 IRL2500과 결합된 인간 엔도텔린 ETB 수용체의 결정 구조.  |  Nagiri, C., et al. 2019. Commun Biol. 2: 236. PMID: 31263780
  8. 쥐와 토끼 대동맥에서 엔도텔린 수용체 아형의 묘사.  |  Shetty, SS., et al. 1995. J Cardiovasc Pharmacol. 26 Suppl 3: S310-3. PMID: 8587398
  9. 의식이 있는 자발적 고혈압 쥐와 위스타-교토 쥐에 대한 ETB 선택적 길항제 IRL 2500의 효과.  |  Webb, RL., et al. 1995. J Cardiovasc Pharmacol. 26 Suppl 3: S389-92. PMID: 8587423
  10. 강력하고 선택적인 엔도텔린-B 수용체 길항제인 IRL 2500의 특성화.  |  Balwierczak, JL., et al. 1995. J Cardiovasc Pharmacol. 26 Suppl 3: S393-6. PMID: 8587424
  11. 엔도텔린은 쥐 성상세포 배양에서 글루타메이트의 유출을 유발합니다.  |  Sasaki, Y., et al. 1997. J Neurochem. 68: 2194-200. PMID: 9109548
  12. 장기 배양 후 혈관 수축성 엔도텔린-B 수용체의 출현에 따른 지역적 변화.  |  Adner, M., et al. 1998. Cardiovasc Res. 37: 254-62. PMID: 9539881
  13. IRL 3461의 발견: 균형 잡힌 ETA/ETB 친화성을 가진 새롭고 강력한 엔도텔린 길항제.  |  Sakaki, J., et al. 1998. Bioorg Med Chem Lett. 8: 2241-6. PMID: 9873521

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