Date published: 2025-9-8

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Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor 억제제 (CAS 509093-47-4)

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대체 이름:
1-(2-(4-Morpholinyl)ethyl)-2-(3-nitrobenzoylamino)benzimidazole; N-(2-Morpholinylethyl)-2-(3-nitrobenzoylamido)-benzimidazole
적용:
Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor 는 강력하고 선택적인 IL-1 키나제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
509093-47-4
순도:
≥95%
분자량:
395.42
분자식:
C20H21N5O4
추가 정보:
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연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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IRAK-1/4 억제제는 인터류킨-1 수용체 관련 키나제 1 및 4 (IRAK1/4)를 표적 및 선택적으로 억제하도록 설계된 전문화된 작은 분자이다. 이는 키나제 억제제로 알려져 있는 화합물 부류에 속하며, 이는 단백질 키나제의 활성을 특이적으로 차단한다. 시험관 내 연구에서 IRAK-1/4 억제제가 IRAK-1/4 활성을 효과적으로 억제하고 친염증성 사이토카인의 발현을 감소시킨다는 것이 밝혀졌다. IRAK-1/4 억제제의 근간이 되는 작용 기전은 IRAK-1/4 효소 자체의 억제를 포함한다. IRAK-1/4 효소는 NF-B κ 신호 전달 경로를 활성화하는 데 중요한 역할을 한다.


Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor 억제제 (CAS 509093-47-4) 참고자료

  1. Bcl10은 인간 장 상피 세포에서 LPS에 의한 NF-kappaB 및 IL-8의 활성화를 매개합니다.  |  Bhattacharyya, S., et al. 2007. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 293: G429-37. PMID: 17540779
  2. ROS, Hsp27 및 IKKbeta는 IkappaBa, NFkappaB 및 IL-8의 덱스트란 황산나트륨(DSS) 활성화를 매개합니다.  |  Bhattacharyya, S., et al. 2009. Inflamm Bowel Dis. 15: 673-83. PMID: 19085995
  3. 모르핀은 톨 유사 수용체 2와 Nod2 신호를 조절하여 쥐 수지상 세포 IL-23 생성을 억제합니다.  |  Wang, J., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 10225-32. PMID: 21245149
  4. 인터루킨-1 수용체 관련 키나제-1/4 억제는 생체 내 및 시험관 내에서 급성 저산소증/허혈로 인한 신경세포 손상을 방지합니다.  |  Yang, YF., et al. 2011. Neuroscience. 196: 25-34. PMID: 21925238
  5. 경동맥 풍선 손상 후 신경절 형성을 억제하는 새로운 표적으로서의 인터루킨-1 수용체 관련 키나아제 1/4.  |  Bai, S., et al. 2015. J Atheroscler Thromb. 22: 1317-37. PMID: 26310493
  6. 인터루킨-1 수용체 관련 키나제 1/4 억제제 R191로 발덴스트룀의 마크로글로불린혈증에서 마이도솜 신호 전달을 표적화합니다.  |  Ni, H., et al. 2018. Clin Cancer Res. 24: 6408-6420. PMID: 30126942
  7. 인터루킨-1 수용체 관련 키나제 1/4의 억제는 인슐린 저항성 마우스 모델에서 아디포넥틴의 유전자 발현과 혈청 수준을 증가시킵니다.  |  Rajaie, A., et al. 2018. Int J Mol Cell Med. 7: 185-192. PMID: 31565650
  8. 건강한 피험자를 대상으로 한 단일 및 다중 상승 용량 무작위 1상 임상시험에서 선택적 인터루킨-1 수용체 관련 키나제 4(IRAK4) 억제제인 PF-06650833 의 안전성, 내약성, 약동학 및 약력학에 대한 연구.  |  Danto, SI., et al. 2019. Arthritis Res Ther. 21: 269. PMID: 31805989
  9. 인터루킨-1 수용체 관련 키나아제 1/4(IRAK-1/4)의 고도로 선택적인 억제제는 IRAK-1/4와 TAK1 키나아제의 뚜렷한 신호 역할을 규명합니다.  |  Scarneo, SA., et al. 2020. J Biol Chem. 295: 1565-1574. PMID: 31914413
  10. IRAK1/4 억제제에 의한 만성 골수성 백혈병 줄기세포 제거.  |  Tanaka, Y., et al. 2022. Nat Commun. 13: 271. PMID: 35022428
  11. 인터루킨-1 수용체 관련 키나아제 1/4과 브로모도메인 및 말단 외 억제는 NF-κB 차단에 수렴하며 MYD88 L265P 변이가 있는 미만성 거대 B세포 림프종의 활성화된 B세포 하위 집합에서 시너지 항종양 활성을 나타냅니다.  |  Dlouhy, I., et al. 2022. Haematologica. 107: 2990. PMID: 36453521

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Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor, 5 mg

sc-204013
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