Date published: 2026-3-11

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Idoxifene (CAS 116057-75-1)

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대체 이름:
1-[2-[4-[(1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]ethyl]-pyrrolidine; 1-[2-[4-[(1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenyl-1-butenyl]phenoxy]ethyl]-pyrrolidine; (E)-1-[2-[4-[1-(4-iodophenyl)-2-phenyl-1-butenyl]phenoxy]ethyl]-pyrrolidine
CAS 등록번호:
116057-75-1
순도:
≥98%
분자량:
523.45
분자식:
C28H30INO
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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Idoxifene은 비스테로이드성 에스트로겐 길항제이다. 구조적으로도 타목시펜과 유사하다. Idoxifene은 타목시펜에 대해 강력한 길항제 활성을 보이는 것으로 나타났는데, 이는 에스트로겐과 테스토스테론의 합성을 모두 억제하는 능력 때문일 것이다. Idoxifene은 에스트로겐 수용체에 결합하지 않지만 타목시펜의 결합을 차단하여 DNA와의 활성 복합체 형성을 방지한다.


Idoxifene (CAS 116057-75-1) 참고자료

  1. 이독시펜 유도체는 타목시펜 유도체보다 화학적으로나 인간 및 쥐 간세포에서 DNA에 대한 반응성이 낮습니다.  |  Osborne, MR., et al. 1999. Carcinogenesis. 20: 293-7. PMID: 10069467
  2. 이독시펜은 지속적인 세포사멸 유도를 통해 에스트라디올 의존성 MCF-7 유방암 이종이식 성장을 길항합니다.  |  Johnston, SR., et al. 1999. Cancer Res. 59: 3646-51. PMID: 10446976
  3. 새로운 선택적 에스트로겐 수용체 조절제인 이독시펜은 보조제 유발 관절염의 쥐 모델에서 효과가 있습니다.  |  Badger, AM., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 291: 1380-6. PMID: 10565864
  4. 선택적 에스트로겐 수용체 조절제인 이독시펜과 랄록시펜은 시험관 내에서 근본적으로 다른 세포 특이적 에스트로겐 반응 요소(ERE) 의존적/독립적 메커니즘을 가지고 있습니다.  |  Nuttall, ME., et al. 2000. Eur J Cancer. 36 Suppl 4: S63-4. PMID: 11056323
  5. 산화 스트레스를 받는 배양 쥐 간세포에서 이독시펜과 에스트라디올이 NF-kappaB 활성화에 미치는 영향.  |  Omoya, T., et al. 2001. Liver. 21: 183-91. PMID: 11422781
  6. 선택적 에스트로겐 수용체 조절제 이독시펜에 의한 산화 스트레스 및 AT1 수용체 발현의 감소.  |  Bäumer, AT., et al. 2001. Br J Pharmacol. 134: 579-84. PMID: 11588112
  7. 이독시펜은 수컷 쥐에서 내피 의존성, 산화 질소 매개 혈관 이완을 유발합니다.  |  Christopher, TA., et al. 2002. Eur J Pharmacol. 446: 139-43. PMID: 12098595
  8. 이독시펜과 에스트라디올은 배양된 쥐 간세포에서 에스트로겐 수용체-베타를 통해 항세포사멸 활성을 향상시킵니다.  |  Inoue, H., et al. 2003. Dig Dis Sci. 48: 570-80. PMID: 12757172
  9. 쥐의 간 섬유증에서 이독시펜과 에스트라디올의 항산화 및 항아포토시스 활성.  |  Lu, G., et al. 2004. Life Sci. 74: 897-907. PMID: 14659978
  10. 쥐의 간 섬유화에 대한 이독시펜의 억제 효과.  |  Zhou, YJ., et al. 2005. Acta Pharmacol Sin. 26: 581-6. PMID: 15842777
  11. 방사성 표지 이독시펜의 약동학 및 생체 분포: 암 치료를 위한 새로운 항에스트로겐 평가에서 PET의 사용 전망.  |  Young, H., et al. 1995. Nucl Med Biol. 22: 405-11. PMID: 7550016
  12. 새로운 항에스트로겐인 이독시펜이 시스플라틴 및 독소루비신 민감성 및 내성 인간 난소암종 세포주에 미치는 영향.  |  Sharp, SY., et al. 1994. Br J Cancer. 70: 409-14. PMID: 8080723
  13. 새로운 항에스트로겐 이독시펜은 인간 MCF-7 유방암 이종 이식의 성장을 억제하고 후천성 항에스트로겐 내성 발생 빈도를 감소시킵니다.  |  Johnston, SR., et al. 1997. Br J Cancer. 75: 804-9. PMID: 9062399
  14. 이독시펜은 유방 발암을 억제하는 데 타목시펜과 동등한 효능이 있지만 간 DNA 부가물을 더 낮은 수준으로 형성합니다.  |  Pace, P., et al. 1997. Br J Cancer. 76: 700-4. PMID: 9310233
  15. 이독시펜: 새로운 선택적 에스트로겐 수용체 조절제로 난소 절제된 쥐의 골 손실을 예방하고 콜레스테롤 수치를 낮추며 온전한 쥐의 자궁 무게를 감소시킵니다.  |  Nuttall, ME., et al. 1998. Endocrinology. 139: 5224-34. PMID: 9832463

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