Date published: 2025-9-8

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ICI 216,140 (CAS 124001-41-8)

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대체 이름:
(CH3)2CHCO-His-Trp-Ala-Val-D-Ala-His-Leu-NHCH3
적용:
ICI 216,140 봄베신/가스트린 방출 펩타이드의 효과적인 길항제입니다.
CAS 등록번호:
124001-41-8
순도:
≥95%
분자량:
916.09
분자식:
C45H65N13O8
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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안지오텐신 II 1형(AT1) 수용체의 선택적 길항제인 ICI 216,140은 레닌-안지오텐신 시스템(RAS)과 심혈관 생리학에 관여하는 역할을 규명하기 위해 과학 연구에서 광범위하게 연구되어 왔습니다. ICI 216,140은 AT1 수용체에 경쟁적으로 결합함으로써 혈압, 혈관 긴장도 및 체액-전해질 균형을 조절하는 주요 조절자인 안지오텐신 II의 작용을 효과적으로 차단합니다. 연구자들은 상세한 조사를 통해 AT1 수용체에 의해 조절되는 신호 경로와 고혈압, 심장 비대 및 신장 기능에 미치는 영향을 밝혀냈습니다. 또한, ICI 216,140을 활용한 연구는 다양한 장기 시스템에서 안지오텐신 II의 생리적 및 병태생리학적 역할을 이해하는 데 기여하여 심혈관 항상성에서 그 중요성을 강조했습니다. 또한 연구 도구로서 ICI 216,140의 개발과 개선은 심혈관 질환 관리를 위해 레닌-안지오텐신 시스템을 표적으로 하는 새로운 전략을 모색할 수 있는 길을 열었습니다. 전반적으로 ICI 216,140은 안지오텐신 II 신호의 복잡성과 심혈관 연구에서의 잠재적 의미를 밝히는 데 중요한 약리학 도구로 활용되고 있습니다.


ICI 216,140 (CAS 124001-41-8) 참고자료

  1. 봄베신/GRP 수용체 길항제의 대사 안정성 및 종양 억제.  |  Davis, TP., et al. 1992. Peptides. 13: 401-7. PMID: 1329046
  2. 성장 인자 및 그 길항제의 치료 잠재력.  |  Garner, A. 1992. Yale J Biol Med. 65: 715-23; dscussion 737-40. PMID: 1341074
  3. 가스트린 방출 펩타이드/뉴로메딘 B 수용체 길항제 PD176252, PD168368 및 관련 유사체는 인간 포밀-펩타이드 수용체의 강력한 작용제입니다.  |  Schepetkin, IA., et al. 2011. Mol Pharmacol. 79: 77-90. PMID: 20943772
  4. 최종 메티오닌 잔기가 없는 C-말단 서열에서 유래한 봄베신/가스트린 방출 펩타이드(BN/GRP)의 강력한 생체 내 항타코니스트 유사체인 N-isobutyryl-His-Trp-Ala-Val-D-Ala-His-Leu-NHMe(ICI 216140)입니다.  |  Camble, R., et al. 1989. Life Sci. 45: 1521-7. PMID: 2555638
  5. 위장 호르몬과 합성 유사체가 췌장암의 성장에 미치는 영향.  |  Robertson, JF., et al. 1995. Int J Cancer. 63: 69-75. PMID: 7558455
  6. 기니피그 담낭 평활근의 봄베신 관련 펩타이드 수용체에 대한 약리학적 분석.  |  Parkman, HP., et al. 1994. Regul Pept. 52: 173-80. PMID: 7800849
  7. 강력한 가스트린 방출 펩타이드(GRP) 길항제로, C-말단 DPro psi [CH2NH]Phe-NH2 및 N-말단 방향족 잔기가 있는 GRP(19-27)에서 추출한 것입니다.  |  Leban, JJ., et al. 1994. J Med Chem. 37: 439-45. PMID: 8120863
  8. 두 개의 봄베신 유사체는 폐암 세포주에서 뉴로메딘 B와 봄베신에 의한 칼슘 플럭스를 구별합니다.  |  Ryan, RR., et al. 1993. Peptides. 14: 1231-5. PMID: 8134305
  9. 인간 뉴로메딘 B 수용체를 감염시킨 세포에서 두 가지 봄베신 유사체의 약리학적 프로파일.  |  Ryan, RR., et al. 1996. Eur J Pharmacol. 306: 307-14. PMID: 8813645
  10. 말초 봄베신은 쥐에서 위 미주 구심성 활성화를 유도합니다.  |  Yoshida-Yoneda, E., et al. 1996. Am J Physiol. 271: R1584-93. PMID: 8997356

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ICI 216,140, 1 mg

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