Date published: 2025-9-7

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HET-0016 (CAS 339068-25-6)

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대체 이름:
N-Hydroxy-N-(4-butyl-2-methylphenyl)formamidine
적용:
HET-0016 20-HETE의 생합성에 대한 강력하고 선택적인 억제제입니다.
CAS 등록번호:
339068-25-6
순도:
≥98%
분자량:
206.28
분자식:
C12H18N2O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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인간 신장 마이크로솜에서 20-HETE의 생합성을 강력하고 선택적으로 억제하는 약물로 IC50이 8.9nm이며 CYP4A 및 4F 이소폼을 선택적으로 억제합니다. HET0016은 약물 대사에 중요한 효소인 CYP2C9, CYP2D6 및 CYP3A4를 억제하며, IC50이 µM 범위로 훨씬 덜 효과적으로 억제합니다. 시클로옥시게나제 및 에폭시이코사트리에노산(EET) 형성 억제에 대한 IC50 값은 각각 2.3 및 2.8 µM입니다. 또한 칼슘 또는 아라키도네이트에 의해 유도된 뇌혈관 수축을 억제하고 다양한 모델에서 혈관 신생 및 내피 세포 발아를 억제합니다.


HET-0016 (CAS 339068-25-6) 참고자료

  1. 20-HETE 합성 효소의 강력하고 선택적인 억제제인 HET0016.  |  Miyata, N., et al. 2001. Br J Pharmacol. 133: 325-9. PMID: 11375247
  2. 20-HETE는 쥐의 지주막하 출혈 후 뇌 혈류의 급성 감소에 기여합니다.  |  Kehl, F., et al. 2002. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 282: H1556-65. PMID: 11893593
  3. 아라키돈산과 VEGF의 CYP4A 대사 산물은 골격근 혈관 형성의 매개체입니다.  |  Amaral, SL., et al. 2003. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 284: H1528-35. PMID: 12521947
  4. 평활근 특이적 CYP4A1 발현은 신장 동맥 미세혈관에서 내피 발아를 유도합니다.  |  Jiang, M., et al. 2004. Circ Res. 94: 167-74. PMID: 14670847
  5. 성상세포 말단의 칼슘 과도 현상은 뇌혈관 수축을 유발합니다.  |  Mulligan, SJ. and MacVicar, BA. 2004. Nature. 431: 195-9. PMID: 15356633
  6. 신장 순환 및 배설의 사이토크롬 P-450 대사산물-산화질소(NO) 시스템과의 상호작용.  |  Kompanowska-Jezierska, E. and Kuczeriszka, M. 2008. J Physiol Pharmacol. 59 Suppl 9: 137-49. PMID: 19261977
  7. 2 신장 1 클립 고혈압 쥐의 신장 기능 및 혈압 조절에서 사이토크롬 P-450 대사 산물의 역할.  |  Sporková, A., et al. 2011. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 300: R1468-75. PMID: 21411763
  8. 쥐의 L-NAME 유발 고혈압에 대한 20-HETE 억제의 효과.  |  Özen, N., et al. 2018. Clin Exp Hypertens. 40: 292-302. PMID: 29087727
  9. 20-HETE에 의한 허혈성 신경세포 손상에 대한 TRPV1 채널의 기여.  |  Zhang, X., et al. 2018. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 137: 63-68. PMID: 30041768
  10. 알코올 관련 간 질환의 발병 기전에서 SHP/REV-ERBα/CYP4A 축의 역할.  |  Yang, Z., et al. 2021. JCI Insight. 6: PMID: 34423788
  11. CYP4V2 억제제 식별을 위한 편리한 테스트 시스템.  |  Sharma, S., et al. 2021. Mol Vis. 27: 601-607. PMID: 34880593
  12. 20-HETE 합성효소의 활성화는 제2형 당뇨병 마우스에서 산화적 손상과 말초 신경 손상을 유발합니다.  |  Haddad, M., et al. 2022. J Pain. 23: 1371-1388. PMID: 35339661
  13. STING과 NCOA4의 상호작용은 대식세포의 페로토시스 및 염증 반응을 조율하여 치명적인 패혈증을 악화시킵니다.  |  Wu, J., et al. 2022. Cell Death Dis. 13: 653. PMID: 35902564

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