Date published: 2025-9-10

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HC 067047 (CAS 883031-03-6)

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대체 이름:
2-Methyl-1-[3-(4-morpholinyl)propyl]-5-phenyl-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide
적용:
HC 067047 는 선택적이고 강력한 TRPV4 길항제입니다.
CAS 등록번호:
883031-03-6
순도:
≥98%
분자량:
471.51
분자식:
C26H28F3N3O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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HC 067047은 선택적이고 강력한 TRPV4 길항제이다. 이 화합물은 마우스, 인간 및 쥐 TRPV4 오르토로그를 통한 전류를 가역적으로 억제하는 것으로 밝혀졌다. 추가 데이터는 HC 067047이 4-알파PDH에 대한 내인성 TRPV4 매개 반응을 억제한다는 것을 시사한다. 강력하고 선택적인 TRPV4 길항제인 HC-067047은 각각 IC50 값이 17, 48 및 133 nM으로 마우스, 인간 및 쥐에서 TRPV4 매개 반응을 효과적으로 억제한다.


HC 067047 (CAS 883031-03-6) 참고자료

  1. 양이온 채널 TRPV4를 억제하면 사이클로포스파미드 유발 방광염에 걸린 쥐와 쥐의 방광 기능이 개선됩니다.  |  Everaerts, W., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 19084-9. PMID: 20956320
  2. TRPA1과 TRPV4는 글루타치온 민감성 메커니즘을 통해 생쥐에서 파클리탁셀에 의한 말초 신경병증을 매개합니다.  |  Materazzi, S., et al. 2012. Pflugers Arch. 463: 561-9. PMID: 22258694
  3. TRPV4 채널은 세로토닌에 의한 폐 혈관 수축과 만성 저산소성 폐 고혈압의 혈관 반응성 향상에 기여합니다.  |  Xia, Y., et al. 2013. Am J Physiol Cell Physiol. 305: C704-15. PMID: 23739180
  4. 일시적 수용체 전위 바닐로이드 4는 해마 절편에서 저혈압으로 유도된 시냅스 전달의 향상을 매개합니다.  |  Li, L., et al. 2013. CNS Neurosci Ther. 19: 854-62. PMID: 23826708
  5. TRPV4는 위스타 쥐의 자율 및 행동적 보온 방어 반응을 활성화합니다.  |  Vizin, RC., et al. 2015. Acta Physiol (Oxf). 214: 275-89. PMID: 25739906
  6. 일시적 수용체 전위 바닐로이드 4의 차단은 중대뇌동맥 폐색 마우스에서 뇌 부종을 억제합니다.  |  Jie, P., et al. 2015. Front Cell Neurosci. 9: 141. PMID: 25914628
  7. 일시적 수용체 전위 바닐로이드 4의 차단은 생쥐의 심근 허혈/재관류 손상을 완화합니다.  |  Dong, Q., et al. 2017. Sci Rep. 7: 42678. PMID: 28205608
  8. 생쥐의 측두엽 간질의 필로카핀 모델에서 TRPV4 유도 염증 반응이 신경세포 사멸에 관여합니다.  |  Wang, Z., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 386. PMID: 31097691
  9. 선택적 TRPV4 채널 길항제 HC-067047은 당뇨병 마우스에서 기계적 이질통을 약화시킵니다.  |  Dias, FC., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 856: 172408. PMID: 31129158
  10. 일시적 수용체 전위 바닐로이드 4의 차단은 심근 허혈/재관류 후 항산화 작용을 향상시킵니다.  |  Wu, Q., et al. 2019. Oxid Med Cell Longev. 2019: 7283683. PMID: 31308876
  11. 조골세포 MC3T3-E1 세포의 고유한 메카노 센서인 PIEZO1과 TRPV4가 세포 증식을 조절합니다.  |  Yoneda, M., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31597314
  12. 아세트아미노펜에 의한 TRPV4 활성의 변화.  |  Nakagawa, F., et al. 2020. Heliyon. 6: e03301. PMID: 32051870
  13. 생쥐에서 필로카르핀으로 유발된 간질 상태의 초기 단계에서 칼륨 채널을 빠르게 비활성화하는 변화에 TRPV4가 관여합니다.  |  Xu, W., et al. 2022. J Cell Physiol. 237: 856-867. PMID: 34415059
  14. 일시적 수용체 전위 바닐로이드 4의 약리학적 억제는 생쥐의 외상성 뇌 손상 후 혈관성 부종을 감소시킵니다.  |  Michinaga, S., et al. 2021. Biol Pharm Bull. 44: 1759-1766. PMID: 34719652
  15. 케타민 투여는 TRPV4 채널 개방의 활성화를 통해 마취 및 수술로 인한 인지 기능 장애를 개선합니다.  |  Li, Q., et al. 2022. Exp Ther Med. 24: 478. PMID: 35761804

주문정보

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HC 067047, 10 mg

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