Date published: 2025-9-9

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H-7, Dihydrochloride (CAS 108930-17-2)

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대체 이름:
1-(5-Isoquinolinylsulfonyl)-2-methylpiperazine dihydrochloride
적용:
H-7, Dihydrochloride 는 ATP 경쟁적 Ser/Thr 키나아제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
108930-17-2
순도:
≥98%
분자량:
364.29
분자식:
C14H17N3O2S•2HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

H-7, Dihydrochloride는 세포 perme 가능하고 가역적인 ATP 경쟁 Ser/Thr 키나제 억제제이다. H-7은 MYLK(MLCK)(Ki=97μM), cAMP 의존성 단백질 키나제(PKA)(Ki=3.0uM), 단백질 키나제 C(PKC)(Ki=6.0uM), cGMP 의존성 단백질 키나제(cGKI, PKG)(Ki=5.8uM)를 억제하는 것으로 나타났다. H-7은 PKC/MEK/ERK 경로를 통해 B16BL6 암세포의 세포 침입과 전이를 억제한다. 이 화합물은 쥐 L929 세포에서 Topo I과 II를 억제하고 PKC 억제를 통해 세포 자멸을 유도하는 것으로 나타났다.


H-7, Dihydrochloride (CAS 108930-17-2) 참고자료

  1. PKC 억제제로 전처리하면 TNF-알파 내성 B16 흑색종 BL6 세포에서 TNF-알파에 의한 세포 사멸이 유발됩니다.  |  Nishida, S., et al. 2003. Life Sci. 74: 781-92. PMID: 14654170
  2. 널리 사용되는 단백질 키나아제 억제제인 H7의 구조와 생물학적 활성은 상업적 공급원에 따라 다릅니다.  |  Quick, J., et al. 1992. Biochem Biophys Res Commun. 187: 657-63. PMID: 1530623
  3. 단백질 키나아제 C 억제제인 H7은 ERK1/2 억제를 통해 마우스 흑색종에서 종양 세포 침입과 전이를 억제합니다.  |  Tsubaki, M., et al. 2007. Clin Exp Metastasis. 24: 431-8. PMID: 17636410
  4. 이소퀴놀린설폰아미드, 사이클릭 뉴클레오티드 의존성 단백질 키나아제 및 단백질 키나아제 C의 새롭고 강력한 억제제.  |  Hidaka, H., et al. 1984. Biochemistry. 23: 5036-41. PMID: 6238627
  5. 1-(5-소퀴놀린설포닐)-2-메틸피페라진(H-7)은 토끼 혈소판에서 단백질 키나제 C의 선택적 억제제입니다.  |  Kawamoto, S. and Hidaka, H. 1984. Biochem Biophys Res Commun. 125: 258-64. PMID: 6239622
  6. 종양괴사인자에 의한 토포이소머라제 활성의 조절.  |  Baloch, Z., et al. 1995. Cell Immunol. 160: 98-103. PMID: 7842491

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