Date published: 2025-9-11

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GW2974 (CAS 202272-68-2)

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대체 이름:
N4-(1-Benzyl-1H-indazol-5-yl)-N6,N6-dimethyl-pyrido [3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine
적용:
GW2974 는 선택적 이중 EGFR 및 Neu (ErbB-2) 억제제입니다.
CAS 등록번호:
202272-68-2
순도:
≥98%
분자량:
395.47
분자식:
C23H21N7
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

GW2974는 EGFR 및 Neu(ErbB-2) 수용체 티로신 키나아제의 이중 선택적 억제제입니다. 티로신 키나아제는 세포 성장과 생존에 필수적인 막 통과 단백질로 알려져 있습니다. 연구에 따르면 GW2974는 티로신 키나제를 억제하는 능력을 통해 암세포주 PC-3(sc-2220)의 성장을 억제하는 것으로 나타났습니다. 또한 GW2974는 세포에서 NSE와 Chr-A(크로모그라닌 A)의 양을 자극합니다. BK5.erbB2 생쥐를 대상으로 한 연구에 따르면 GW2974는 12-O-테트라데카노일포볼-13-아세테이트에 의한 표피 과증식을 억제하여 EGFR과 Neu의 발현을 낮추는 것으로 나타났습니다. 또한, 이러한 연구는 GW2974의 세포 성장 억제 효과가 종양 촉진 및 Neu가 과발현될 때 더 강력하다는 것을 시사합니다.


GW2974 (CAS 202272-68-2) 참고자료

  1. 남성호르몬과 무관한 전립선암 PC-3 세포주 성장과 NSE, 크로모그라닌 A 및 오스테오폰틴 함량에 대한 ErbB1/ErbB2 키나아제 억제제 GW2974의 효과.  |  Terracciano, D., et al. 2010. Oncol Rep. 24: 213-7. PMID: 20514464
  2. 표피 성장 인자 수용체와 erbB2를 이중으로 억제하면 2단계 발암 과정에서 피부 종양의 촉진을 효과적으로 억제할 수 있습니다.  |  Kiguchi, K., et al. 2010. Cancer Prev Res (Phila). 3: 940-52. PMID: 20682802
  3. 인간 EGFR 및 HER-2 억제제인 GW583340 및 GW2974는 ABCG2 및 ABCB1-매개 약물 내성을 역전시킵니다.  |  Sodani, K., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 83: 1613-22. PMID: 22414725
  4. 표피 성장 인자 수용체의 활성화는 피부의 림프관 형성을 촉진합니다.  |  Marino, D., et al. 2013. J Dermatol Sci. 71: 184-94. PMID: 23706492
  5. EGF 수용체 의존적 메커니즘은 Rho 계열 및 MAPK 신호 경로를 활성화하여 Tamm-Horsfall 당단백질 강화 PMN 식세포 작용에 관여할 수 있습니다.  |  Li, KJ., et al. 2014. Molecules. 19: 1328-43. PMID: 24451252
  6. 단백질 결합 요독 독소는 EGF 수용체를 표적으로 하여 조직 리모델링을 유도합니다.  |  Sun, CY., et al. 2015. J Am Soc Nephrol. 26: 281-90. PMID: 25012179
  7. 마이크로RNA-133b의 과발현은 치료적 간 절제술 후 간세포암종 환자의 생존율 증가와 관련이 있습니다: EGFR/PI3K/Akt/mTOR 신호 전달 경로의 관여.  |  Wang, X., et al. 2017. Oncol Rep. 38: 141-150. PMID: 28586051
  8. SLC34A2를 녹다운하면 신경교종에서 세포 증식과 전이가 억제되고 화학적 민감성이 높아집니다.  |  Bao, Z., et al. 2019. J Cell Biochem. 120: 10205-10214. PMID: 30592329
  9. 표피 성장 인자 수용체는 RAS 계열의 작은 GTPase를 통해 T 세포의 글리코겐 인산화 효소를 제어합니다.  |  Llavero, F., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 4345-4358. PMID: 30647127
  10. 스플라이싱 감응 형광 리포터를 사용한 약물 재배치 스크린은 항 혈관 신생 특성을 가진 VEGF-A 스플라이싱의 새로운 조절제를 식별합니다.  |  Star, E., et al. 2021. Oncogenesis. 10: 36. PMID: 33941763
  11. 5-(인돌-2-일)피라졸로[3,4-b]피리딘, 새로운 계열의 TASK-3 채널 차단제로서: 약리 수용체 기반 지역 선택적 합성.  |  Ramírez, D., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 34202296
  12. 티로신 키나아제 및 아데노신 수용체의 GW-2974 및 SCH-442416 조절제는 또한 인간 텔로미어 G-쿼드러플렉스 DNA를 안정화할 수 있습니다.  |  Salem, AA., et al. 2022. PLoS One. 17: e0277963. PMID: 36476719
  13. 간세포암종에서 EGFR/PI3K/AKT/mTOR 신호 표적화.  |  Bang, J., et al. 2023. Pharmaceutics. 15: PMID: 37631344

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GW2974, 25 mg

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