Date published: 2025-9-10

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GW 842166X (CAS 666260-75-9)

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대체 이름:
2-[(2,4-dichlorophenyl)amino]-N-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]-4-(trifluoromethyl)-5-pyrimidinecarboxamide
적용:
GW 842166X 는 CB2 수용체의 작용제입니다.
CAS 등록번호:
666260-75-9
분자량:
449.3
분자식:
C18H17Cl2F3N4O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

쥐와 인간에서 각각 91 및 63 nM의 ED50 값을 갖는 CB2 수용체 작용제입니다.2 염증성 통증의 프룬트 완전 보조제(FCA) 모델에서 쥐에게 경구 투여한 결과, GW 842166X의 ED50 값은 0.1mg/kg, 통각과민증은 0.3 mg/kg에서 완전히 역전되는 매우 강력한 효능을 보였습니다.2


GW 842166X (CAS 666260-75-9) 참고자료

  1. 염증성 통증 치료를 위한 선택적 CB2 수용체 작용제인 2-[(2,4-디클로로페닐)아미노]-N-[(테트라하이드로-2H-피란-4-일)메틸]-4-(트리플루오로메틸)-5-피리미딘카복사마이드를 발견했습니다.  |  Giblin, GM., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2597-600. PMID: 17477516
  2. A-796260의 시험관 및 생체 내 특성 분석: 설치류 통증 모델에서 진통 작용을 나타내는 선택적 칸나비노이드 CB2 수용체 작용제.  |  Yao, BB., et al. 2008. Br J Pharmacol. 153: 390-401. PMID: 17994110
  3. 시험관 내 약리학적 분석, 생체 내 통증 모델 및 약리학적 자기공명영상을 이용한 카나비노이드 CB2 수용체 선택적 작용제인 A-836339 [2,2,3,3-테트라메틸-사이클로프로판카복실산[3-(2-메톡시-에틸)-4,5-디메틸-3H티아졸-(2Z)-일리덴]-아마이드의 특성화.  |  Yao, BB., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 328: 141-51. PMID: 18931146
  4. 칸나비노이드 수용체 작용제의 최신 발전.  |  Thakur, GA., et al. 2009. Expert Opin Ther Pat. 19: 1647-73. PMID: 19939187
  5. 면역 세포의 수용체 시각화를 위한 프로브로서 새로운 형광 CB2 리간드의 설계 및 평가.  |  Petrov, RR., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 5859-62. PMID: 21855337
  6. 선택적 칸나비노이드 수용체 2 조절제: 특허 검토 2009~현재.  |  Riether, D. 2012. Expert Opin Ther Pat. 22: 495-510. PMID: 22537079
  7. 최근 유망한 항염증제로서 선택적 CB(2) 작용제의 개발이 진전되고 있습니다.  |  Leleu-Chavain, N., et al. 2012. Curr Med Chem. 19: 3457-74. PMID: 22709008
  8. 분자 역학 시뮬레이션, 자유 에너지 계산 및 3D-QSAR 연구를 통해 연구한 인간 CB2 수용체의 작용제 결합 메커니즘.  |  Chen, JJ., et al. 2013. Yao Xue Xue Bao. 48: 1436-49. PMID: 24358778
  9. 리간드 기반 가상 스크리닝을 통해 선택적 칸나비노이드 수용체 2 작용제 계열을 식별합니다.  |  Gianella-Borradori, M., et al. 2015. Bioorg Med Chem. 23: 241-63. PMID: 25487422
  10. CB2 수용체의 새로운 선택적 리간드로서 쿠마린 유도체에 대한 설계, 합성, 구조-활성 관계 및 도킹 연구.  |  Han, S., et al. 2015. Eur J Med Chem. 93: 16-32. PMID: 25644673
  11. 중앙 칸나비노이드 수용체 2형(CB2)과 만성 통증.  |  Shang, Y. and Tang, Y. 2017. Int J Neurosci. 127: 812-823. PMID: 27842450
  12. 피리다진-3-카복사마이드를 CB2 작용제로 개발: 설계, 합성, 구조-활성 관계 및 도킹 연구.  |  Qian, HY., et al. 2017. Eur J Med Chem. 137: 598-611. PMID: 28651225
  13. CB2 작용제 GW842166x는 생쥐에서 6-OHDA로 유발된 불안 및 우울 관련 행동으로부터 보호합니다.  |  Liu, X., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 35892676
  14. 제2형 칸나비노이드(CB2) 수용체 작용제 및 그 치료 잠재력에 대한 최근의 발전.  |  Gasperi, V., et al. 2023. Curr Med Chem. 30: 1420-1457. PMID: 36028971
  15. GW842166X는 생쥐에서 LPS 매개 연골세포 이화작용을 억제하여 골관절염을 완화합니다.  |  Huang, WR., et al. 2022. Curr Med Sci. 42: 1046-1054. PMID: 36178576

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