Date published: 2025-9-9

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GW 627368X (CAS 439288-66-1)

5.0(1)
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인용논문 보기 (3)

대체 이름:
4-(4,9-diethoxy-1,3-dihydro-1-oxo-2H-benz[f]isoindol-2-yl)-N-(phenylsulfonyl)-benzeneacetamide
적용:
GW 627368X 는 EP4 수용체의 선택적이고 강력한 경쟁적 길항제입니다.
CAS 등록번호:
439288-66-1
순도:
>96%
분자량:
544.62
분자식:
C30H28N2O6S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

프로스타글란딘 E2(PGE2)의 효과는 EP1, EP2, EP3 및 EP4로 지정된 최소 네 가지 수용체에 의해 전달됩니다(1). GW 627368X는 EP4 수용체에 대한 선택적이고 강력한 경쟁적 길항제로서 인간 TP 수용체 친화성이 추가되었습니다. 경쟁 방사성 리간드 생물학적 분석에서 GW 627368X는 인간 TP 및 EP4 수용체에 대해 각각 158nm 및 100nm의 Ki 값으로 친화성을 보였습니다(2). 다른 모든 인간 프로스타노이드 수용체에 대한 친화도는 5.0µM보다 높습니다. 인간 세척 혈소판에서 GW 627368X는 10µM 농도에서 U-46619(EC100)에 의한 응집을 100% 억제했습니다.


GW 627368X (CAS 439288-66-1) 참고자료

1 Coleman, R.A., Smith, W.L., Narumiya, S. Classification of prostanoid receptors: Properties, distribution, and structure of the receptors and their subtypes. Pharmacol Rev 46 205-229 (1994). 2 Wilson, R.J., Giblin, G.M.P., Roomans, S., et al. GW627368X ((N-{2-[4-(4,9-diethoxy-1-oxo-1,3-dihydro-2H-benzo[f]isoindol-2-yl)phenyl]acetyl} benzene sulphonamide): A novel, potent and selective prostanoid EP4 receptor antagonist. Br J Pharmacol 148 326-339 (2006).

주문정보

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