Date published: 2025-9-9

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GW 4064 (CAS 278779-30-9)

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대체 이름:
3-(2,6-Dichlorophenyl)-4-(3′-carboxy-2-chlorostilben-4-yl)oxymethyl-5-isopropylisoxazole
적용:
GW 4064 는 새로운 비스테로이드성 FXR 핵수용체 활성화제입니다.
CAS 등록번호:
278779-30-9
순도:
≥98%
분자량:
542.84
분자식:
C28H22Cl3NO4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

GW 4064는 선택적인 비스테로이드성 FXR (farnesoid X receptor) 작용제 (EC50 = 15nM)이다. GW 4064는 최대 1μM 농도에서 다른 핵 수용체에서 활성을 나타내지 않는다. GW 4064는 지방전구세포와 HepG2 세포에서 아디포킨 발현을 상향 조절한다. 또한 시험관 내에서 LPS에 의한 염증성 사이토카인 유도를 줄일 수 있다.


GW 4064 (CAS 278779-30-9) 참고자료

  1. 형태적으로 제한된 파네소이드 X 수용체(FXR) 작용제: GW 4064의 나프토산 기반 유사체.  |  Akwabi-Ameyaw, A., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 4339-43. PMID: 18621523
  2. GW 4064의 형태적으로 제한된 유사체의 FXR 작용제 활성.  |  Akwabi-Ameyaw, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 4733-9. PMID: 19586769
  3. 합성 FXR 작용제 GW4064는 여러 G 단백질 결합 수용체의 조절제입니다.  |  Singh, N., et al. 2014. Mol Endocrinol. 28: 659-73. PMID: 24597548
  4. 파네소이드 X 수용체 작용제인 GW4064는 지방전구세포와 HepG2 세포에서 아디포카인 발현을 상향 조절합니다.  |  Xin, XM., et al. 2014. World J Gastroenterol. 20: 15727-35. PMID: 25400456
  5. GW4064는 생쥐에서 톨 유사 수용체 4-매개 p38 미토겐 활성화 단백질 키나제 신호 전달 경로를 억제함으로써 지당류로 인한 간 염증과 세포 사멸을 약화시킵니다.  |  Liu, HM., et al. 2018. Int J Mol Med. 41: 1455-1462. PMID: 29328388
  6. 파네소이드 X 수용체 작용제 GW4064는 인간 자궁내막 기질 세포에서 아로마타제 및 ERβ 발현을 억제합니다.  |  Wu, PL., et al. 2019. Reprod Sci. 26: 1111-1120. PMID: 30428773
  7. 담즙산은 FXR/NF-κB 신호 경로를 통해 CDX2와 MUC2 발현을 상향 조절하여 위장관 전이를 촉진합니다.  |  Yu, JH., et al. 2019. Int J Oncol. 54: 879-892. PMID: 30747230
  8. FXR 작용제 GW4064는 소장 절제술을 받은 쥐의 간 및 장 병리를 개선하고 담즙산 대사를 변화시킵니다.  |  Cao, Y., et al. 2019. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 317: G108-G115. PMID: 30920307
  9. 생쥐와 사람의 철분 과부하에 의해 파네소이드 X 수용체가 억제되면 철분으로 인한 간독성이 강화됩니다.  |  Xiong, H., et al. 2022. Hepatology. 76: 387-403. PMID: 34870866
  10. Cyp7a1 및 Cyp27a1이 결핍된 암컷 생쥐의 담즙산 항상성.  |  Rizzolo, D., et al. 2021. Acta Pharm Sin B. 11: 3847-3856. PMID: 35024311
  11. 파네소이드 X 수용체는 페로셉토시스 관련 유전자의 전사를 조절하여 시스플라틴으로 인한 급성 신장 손상을 예방합니다.  |  Kim, DH., et al. 2022. Redox Biol. 54: 102382. PMID: 35767918
  12. GW4064는 장내 미생물 구성을 변화시키고 BTBR T+tf/J 마우스에서 자폐증 관련 행동에 대응합니다.  |  Liu, J., et al. 2022. Front Cell Infect Microbiol. 12: 911259. PMID: 35811667
  13. 쥐의 담관암 치료에 대한 FXR 작용제 GW4064의 효과.  |  Wang, JP., et al. 2022. Sci Rep. 12: 18873. PMID: 36344586

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