Date published: 2025-9-6

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GSK4112 (CAS 1216744-19-2)

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대체 이름:
1,1-Dimethylethyl-N-[(4-chloropheny l)methyl]-N-[(5-nitro-2-thienyl)methyl])glycinate; GSK 4112
CAS 등록번호:
1216744-19-2
순도:
≥98%
분자량:
396.89
분자식:
C18H21ClN2O4S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

GSK4112는 리버바고니스트이다. GSK4112는 잠재적인 리듬 장애에 대한 통찰력을 제공할 수 있다. 리버브-알파는 핵 수용체 보조 억제 복합체 (NCoR)와 HDAC3의 도움으로 표적 유전자 활동을 억제함으로써 일주기 시계의 정밀도에 영향을 미친다. 리버브는 (무엇보다도) GSK3 베타 인산화에 의해 음으로 조절된다. GSK4112는 헴 (리버브 자연 리간드)과 경쟁하여 보조 억제 복합체 모집을 향상시켜 전사를 억제한다. 리버브-알파는 작은 분자 약물이 생체 시계를 재설정하는 잠재적인 표적이다. GSK4112는 Rev-erb 알파의 활성화제이다.


GSK4112 (CAS 1216744-19-2) 참고자료

  1. REV-ERBalpha 기능의 리간드 변조는 말초 일주기 시계를 단계적으로 재설정합니다.  |  Meng, QJ., et al. 2008. J Cell Sci. 121: 3629-35. PMID: 18946026
  2. 핵 헴 수용체 Rev-erbα의 세포 생물학을 위한 저분자 화학 프로브인 GSK4112.  |  Grant, D., et al. 2010. ACS Chem Biol. 5: 925-32. PMID: 20677822
  3. 핵 헴 수용체 REV-ERB의 합성 길항제인 SR8278의 동정.  |  Kojetin, D., et al. 2011. ACS Chem Biol. 6: 131-4. PMID: 21043485
  4. 지방 형성 조절에서 REV-ERBα 리간드의 역할.  |  Kojetin, DJ. and Burris, TP. 2011. Curr Pharm Des. 17: 320-4. PMID: 21375499
  5. 핵 수용체 REV-ERBα는 염증성 사이토카인의 선택적 조절을 통해 선천성 면역의 일주기적 조절을 매개합니다.  |  Gibbs, JE., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 582-7. PMID: 22184247
  6. Rev-erbα는 작용제 GSK4112에 의해 확인된 쥐 과립구 세포에서 일주기 리듬과 StAR 발현을 조절합니다.  |  Chen, H., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 420: 374-9. PMID: 22425774
  7. DBC1(유방암 1에서 삭제됨)은 핵 수용체 Rev-erbα의 안정성과 기능을 조절합니다.  |  Chini, CC., et al. 2013. Biochem J. 451: 453-61. PMID: 23398316
  8. 쥐 과립구 세포에서 일주기 발진기와 연결된 핵 수용체 REV-ERBα가 Alas1, Ppargc1a, Il6 유전자의 발현에 관여합니다.  |  Chen, H., et al. 2015. Chronobiol Int. 32: 739-49. PMID: 26102301
  9. 핵 수용체 REV-ERB의 자극은 C6 성상교세포에서 종양 괴사인자에 의해 유도된 염증성 분자의 발현을 조절합니다.  |  Morioka, N., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 469: 151-7. PMID: 26616049
  10. 정상 및 스트렙토조토신 유도 당뇨병 쥐에서 SR8278의 약동학을 확인하기 위한 검증된 초고성능 액체 크로마토그래피-탠덤 질량 분석법입니다.  |  Dong, D., et al. 2016. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1020: 142-7. PMID: 27038650
  11. REV-ERBα의 약리학적 활성화는 NF-κB 경로를 통해 LPS에 의한 미세아교세포 활성화를 억제합니다.  |  Guo, DK., et al. 2019. Acta Pharmacol Sin. 40: 26-34. PMID: 29950615
  12. 방사선 치료는 CTLA-4 차단에 대한 폐암의 반응을 유도합니다.  |  Formenti, SC., et al. 2018. Nat Med. 24: 1845-1851. PMID: 30397353
  13. Rev-erbα는 작용제 GSK4112를 통해 지방전구세포의 증식을 억제하고 세포사멸을 촉진합니다.  |  Chu, G., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31547330
  14. Nr1d1은 자가포식 관련 유전자의 리듬 발현을 조절하여 어린 나일 틸라피아의 골격근에서 자가포식에 영향을 미칩니다.  |  Wu, P., et al. 2020. Fish Physiol Biochem. 46: 891-907. PMID: 32072342
  15. Rev-ERBα 작용제 GSK4112는 생쥐에서 Fas에 의한 급성 간 손상을 약화시킵니다.  |  Shao, R., et al. 2021. Int J Med Sci. 18: 3831-3838. PMID: 34790059

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