Date published: 2025-9-9

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GSK360A (CAS 931399-19-8)

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대체 이름:
N-[[1-(2-Cyclopropylethyl)-6-fluoro-1,2-dihydro-4-hydroxy-2-oxo-3-quinolinyl]carbonyl]glycine
적용:
GSK360A 는 GSK360A는 HIF-PHD 억제제입니다.
CAS 등록번호:
931399-19-8
분자량:
348.33
분자식:
C17H17FN2O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

GSK360A는 세포 증식 및 분화에 관여하는 신호 전달 경로에 중요한 역할을 하는 융합 단백질인 ETV6-NTRK3 (EN)의 선택적이고 강력한 억제제이다. 이 화합물은 EN 융합 키나제의 ATP 결합 부위를 특별히 표적으로 하고 결합하여 키나제 활성을 효과적으로 차단함으로써 작동한다. 이 키나제 활성을 억제함으로써, GSK360A는 ETV6-NTRK3 융합 단백질을 발현하는 세포의 종양 발생 및 증식 과정에 필수적인 다운스트림 신호 전달 경로를 방해한다. 그 작용 메커니즘은 세포 주기 조절, 세포 자멸 및 세포 분화를 포함한 다양한 세포 과정에서 EN의 역할을 연구하는 연구자들에게 귀중한 도구를 제공한다. 과학 연구에서 GSK360A는 세포 모델에서 EN 억제의 생물학적 결과를 이해하는 데 사용되어 EN이 세포 변형 및 증식에 기여하는 잠재적 경로에 대한 통찰력을 제공한다. 연구 환경에서의 사용은 새로운 치료 표적의 탐구와 다양한 형태의 암의 기초가 되는 복잡한 신호 네트워크의 해명을 용이하게 한다.


GSK360A (CAS 931399-19-8) 참고자료

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  2. 만성 심장 HIF-1α 안정화의 불리한 결과.  |  Hölscher, M., et al. 2012. Cardiovasc Res. 94: 77-86. PMID: 22258630
  3. 현재 및 예방 도핑 분석에서 저산소증 유도 인자 안정제 및 기타 저분자 적혈구 생성 자극제.  |  Beuck, S., et al. 2012. Drug Test Anal. 4: 830-45. PMID: 22362605
  4. HIF-프롤릴 하이드 록실 라제 및 심혈관 질환.  |  Sen Banerjee, S., et al. 2012. Toxicol Mech Methods. 22: 347-58. PMID: 22424133
  5. 심장 보호를 위한 치료 표적으로서의 저산소증 유도 인자.  |  Ong, SG. and Hausenloy, DJ. 2012. Pharmacol Ther. 136: 69-81. PMID: 22800800
  6. 허혈성 질환 치료를위한 HIF- 프릴 릴 4- 하이드 록 실라 제의 약리학 적 억제제의 분자 작용 메커니즘 및 치료 적 사용.  |  Selvaraju, V., et al. 2014. Antioxid Redox Signal. 20: 2631-65. PMID: 23992027
  7. HIF-1은 미토콘드리아 투과성 전이 기공을 표적으로 하여 심장의 허혈-재관류 손상을 감소시킵니다.  |  Ong, SG., et al. 2014. Cardiovasc Res. 104: 24-36. PMID: 25063991
  8. HIF 수산화 효소의 약리학적 표적화 - 의약품 개발의 새로운 분야.  |  Chan, MC., et al. 2016. Mol Aspects Med. 47-48: 54-75. PMID: 26791432
  9. 심장 대사 질환에서 저산소증 유도 인자 프롤릴 4- 하이드 록실 라제 억제.  |  Koivunen, P., et al. 2016. Pharmacol Res. 114: 265-273. PMID: 27832958
  10. 프롤릴 4-수산화효소 억제제인 GSK360A는 뇌졸중 후 뇌 손상과 감각, 운동 및 인지 행동 결손을 감소시킵니다.  |  Zhou, J., et al. 2017. PLoS One. 12: e0184049. PMID: 28880966
  11. 저산소증 유도 인자 1 신호, 대사 및 심혈관 질환에서의 치료 잠재력.  |  Sousa Fialho, MDL., et al. 2019. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 1865: 831-843. PMID: 30266651
  12. 골연골 조직 공학에서의 저산소증 유도 인자-1α.  |  Taheem, DK., et al. 2020. Tissue Eng Part B Rev. 26: 105-115. PMID: 31774026
  13. 투과성 전이 기공의 생리 병리학: 인간 병리학의 분자 메커니즘.  |  Bonora, M., et al. 2020. Biomolecules. 10: PMID: 32635556
  14. 뇌 표적 저산소증 유도 인자 안정화는 신생아 저산소성 허혈성 뇌 손상을 감소시킵니다.  |  Kuan, CY., et al. 2021. Neurobiol Dis. 148: 105200. PMID: 33248237
  15. 저산소증 유도 인자 프롤릴 하이드 록실 라제의 저분자 억제제가 비만 ZSF1 쥐의 비만, 신장 병증 및 심근 병증을 개선합니다.  |  Signore, PE., et al. 2021. PLoS One. 16: e0255022. PMID: 34339435

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