GSK2656157 의 분자 구조, CAS 번호: 1337532-29-2
GSK2656157 (CAS 1337532-29-2)
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대체 이름:
1-[5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoro-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-(6-methyl-2-pyridinyl)-ethanone
적용:
GSK2656157 는 ATP 경쟁적이고 고도로 선택적인 PERK 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1337532-29-2
순도:
≥95%
분자량:
416.45
분자식:
C23H21FN6O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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SDS 및 분석 증명서
GSK2656157은 단백질 키나아제 PERK(단백질 키나아제 R(PKR)-유사 소포체 키나아제)의 억제제로 작용하는 연구용 화학물질입니다. 펼쳐진 단백질 반응(UPR)의 필수적인 부분인 PERK는 특히 소포체(ER) 스트레스 조건에서 세포 항상성을 유지하는 데 중요한 역할을 합니다. GSK2656157은 단백질 합성 조절 및 스트레스 조건에서의 세포 운명 결정 등 다양한 세포 과정에서 PERK의 역할을 이해하려는 연구에 활용되고 있습니다. 연구자들은 PERK를 억제함으로써 그 기능과 조절 장애의 결과를 조사할 수 있으며, 이는 신경 퇴화 및 암과 같은 ER 스트레스와 관련된 질병을 이해하는 데 영향을 미칩니다. 또한 GSK2656157은 다양한 연구 모델에서 UPR 경로를 표적으로 삼을 수 있는 가능성을 탐색하는 데 사용됩니다.
GSK2656157 (CAS 1337532-29-2) 참고자료
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- PERK 억제제인 GSK2656157은 대식세포와 유사한 J774.1 세포에서 카스파제 1 활성화를 억제하여 LPS에 의한 IL-1β 생성을 감소시켰습니다. | Ando, T., et al. 2016. Immunopharmacol Immunotoxicol. 38: 298-302. PMID: 27251848
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- 저강도 체외충격파 치료는 PERK/ATF4 경로를 통해 근육 형성을 촉진합니다. | Wang, B., et al. 2018. Neurourol Urodyn. 37: 699-707. PMID: 28763567
- PI3K와 PERK 경로를 동시에 표적으로 삼으면 식도 편평상피암의 세포 사멸을 촉진하고 임상 예후를 개선할 수 있습니다. | Wang, SQ., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 493: 534-541. PMID: 28867195
- PERK의 약화는 섬에서 포도당 자극 인슐린 분비를 향상시킵니다. | Kim, MJ., et al. 2018. J Endocrinol. 236: 125-136. PMID: 29273589
- 비정상적인 ER 스트레스로 유도된 신경세포-IFNβ는 TBI 후 미세아교세포 활성화 및 T세포 침윤으로 인한 백질 손상을 유도합니다. | Sen, T., et al. 2020. J Neurosci. 40: 424-446. PMID: 31694961
- 소 간세포의 지질 대사를 조절하는 NEFA에 의한 PERK-eIF2α 신호 전달 경로의 메커니즘 규명. | Huang, Y., et al. 2021. J Steroid Biochem Mol Biol. 211: 105893. PMID: 33819629
- HeLa 세포에서 6-메톡시플라본의 효과 및 세포 사멸 메커니즘. | Zhang, C., et al. 2022. Biomarkers. 27: 470-482. PMID: 35400257
- 분자 모델링은 RIPK1에 대한 PERK 억제제의 선택성에 대한 구조적 근거를 제공합니다. | Chintha, C., et al. 2019. RSC Adv. 10: 367-375. PMID: 35558862
- 톡소플라스마 곤디 고밀도 과립 단백질 3은 PERK 경로를 활성화하여 소포체 스트레스에 의한 세포 사멸을 촉진합니다. | Obed, C., et al. 2022. Parasit Vectors. 15: 276. PMID: 35918751
- 아트락틸레놀라이드 III는 GRP78/PERK/CHOP 신호 경로를 통해 소포체 스트레스를 억제하여 H9c2 세포의 세포 사멸을 약화시킵니다. | Zuo, MY., et al. 2022. Evid Based Complement Alternat Med. 2022: 1149231. PMID: 36159560
- ER 스트레스 의존적 PERK-CHOP 신호 경로를 통한 간세포암종 유도 CTL의 고갈 및 역전. | Guo, M., et al. 2022. Can J Gastroenterol Hepatol. 2022: 6413783. PMID: 36262827
- 척수 손상 후 단백질 키나아제 R 유사 소포체 키나아제 신호의 급성 약리학적 억제는 희소돌기아교세포를 보존하고 운동 회복을 개선합니다. | Saraswat Ohri, S., et al. 2023. J Neurotrauma.. PMID: 36503284
의 억제제:
nephrin, PERK.주문정보
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