GSK1016790A 의 분자 구조, CAS 번호: 942206-85-1
GSK1016790A (CAS 942206-85-1)
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대체 이름:
(N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide
적용:
GSK1016790A 는 새롭고 강력한 TRPV4 채널 작용제입니다.
CAS 등록번호:
942206-85-1
순도:
≥98%
분자량:
655.61
분자식:
C28H32Cl2N4O6S2
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SDS 및 분석 증명서
GSK1016790A는 3차 카르복사미드인 것을 특징으로 하는 독특한 화학 구조를 갖는다. 피페라진으로부터 유래하며, 여기서 아미노기 중 하나는 N-[(2,4-디클로로페닐)술포닐]-L-세린의 카르복시기에 축합하고, 다른 아미노기는 N-(1-벤조티오펜-2-일카르보닐)-L-류신의 카르복시기에 축합한다. 이 화합물은 TRPV4 채널의 강력하고 선택적인 작용제로서 세포막에 쉽게 침투한다. 이는 1-벤조티오펜 부류에 속하며, N-아실피페라진, 술폰아미드, 디클로로벤젠, 3차 카르복사미드 및 방향족 1차 알코올의 특성을 나타낸다.
GSK1016790A (CAS 942206-85-1) 참고자료
- N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-디클로로페닐)설포닐]아미노}-3-하이드록시프로파노일)-1-피페라지닐]카보닐}-3-메틸부틸)-1-벤조티아펜-2-카복사미드(GSK1016790A), 새롭고 강력한 과도 수용체 잠재 바닐로이드 4채널 작용제로 방광 수축 및 과잉 활동을 유도합니다: 파트 I. | Thorneloe, KS., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 432-42. PMID: 18499743
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- 저분자 작용제 GSK1016790A에 의한 선택적 활성화에 따른 TRPV4 활성의 결정 요인. | Jin, M., et al. 2011. PLoS One. 6: e16713. PMID: 21339821
- 광학 기록을 통해 원발성 인간 내피 세포에서 GSK1016790A로 유도된 바닐로이드 과도 수용체 전위 채널 TRPV4 활성의 새로운 특성을 밝혀냈습니다. | Sullivan, MN., et al. 2012. Mol Pharmacol. 82: 464-72. PMID: 22689561
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- 기관지 폐 감각 뉴런의 간접 활성화를 통해 호흡을 조절하는 TRPV4의 활성화. | Gu, QD., et al. 2016. Front Physiol. 7: 65. PMID: 26973533
- NO 합성효소 억제는 쥐 폐동맥에서 TRPV4 채널 작용제 GSK1016790A에 의해 유도된 EDHF 매개 이완을 약화시킵니다: TxA2의 역할. | Addison, MP., et al. 2016. Pharmacol Rep. 68: 620-6. PMID: 26991376
- 새로운 TRPV4 특이적 작용제가 단핵구 부착과 죽상동맥경화증을 억제합니다. | Xu, S., et al. 2016. Oncotarget. 7: 37622-37635. PMID: 27191895
- 강화된 산화 스트레스는 TRPV4로 인한 신경독성의 원인이 됩니다. | Hong, Z., et al. 2016. Front Cell Neurosci. 10: 232. PMID: 27799895
- TRPV4 작용제 GSK1016790A는 TRPV4 채널의 막 발현을 조절합니다. | Baratchi, S., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 6. PMID: 30728775
- 생쥐의 측두엽 간질의 필로카핀 모델에서 TRPV4 유도 염증 반응이 신경세포 사멸에 관여합니다. | Wang, Z., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 386. PMID: 31097691
- 일시적 수용체 전위 바닐로이드 4 작용제 GSK1016790A는 생쥐의 뇌내 출혈 후 신경학적 결과를 개선합니다. | Asao, Y., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 529: 590-595. PMID: 32736678
의 억제제:
GlyR α2.의 활성화자:
CaMKIIγ, Enzyme, Fibulin-1, Gα 11, Muted, TMEM63B, TRPV4, VR1.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
GSK1016790A, 10 mg | sc-255193 | 10 mg | $260.00 |