GSK PERK Inhibitor 의 분자 구조, CAS 번호: 1337531-89-1
GSK PERK Inhibitor 억제제 (CAS 1337531-89-1)
대체 이름:
1-[5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-[3-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]ethanone
CAS 등록번호:
1337531-89-1
분자량:
469.43
분자식:
C24H19F4N5O
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GSK PERK 억제제는 단백질 키나제 RNA 유사 소포체 키나제 (PERK)를 표적으로 하도록 설계된 주목할 만한 소분자 화합물이다. PERK는 세포 항상성을 유지하는 데 가장 중요한 역할을 하는 펼쳐진 단백질 반응 (UPR) 경로 내에서 조절자로서의 중추적인 역할을 한다. UPR 경로의 활성화는 ER 내에서 잘못 접힌 단백질의 축적에 의해 유발되는 소포체 (ER) 스트레스에 대한 반응으로 발생한다. 활성화 시, UPR 경로는 단백질 합성의 감소와 단백질 접힘 및 분해에 관여하는 유전자의 상향 조절을 조정한다. 제안된 작용 메커니즘은 단백질 접힘 및 분해에 관여하는 유전자의 발현을 증가시키면서 단백질 합성을 억제하는 eIF2α의 GSK PERK 매개 인산화를 중심으로 한다.
GSK PERK Inhibitor 억제제 (CAS 1337531-89-1) 참고자료
- UPR의 PERK 및 IRE 암과 자가포식의 전사 조절 사이의 밀접한 연관성. | Deegan, S., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 456: 305-11. PMID: 25475719
- 저분자 ISRIB는 번역 및 스트레스 과립 조립에 대한 eIF2α 인산화의 효과를 역전시킵니다. | Sidrauski, C., et al. 2015. Elife. 4: PMID: 25719440
- 펼쳐진 단백질 반응의 유도 및 세 가지 주요 경로의 선택적 활성화를 위한 분석. | Gupta, A., et al. 2015. Methods Mol Biol. 1292: 19-38. PMID: 25804745
- 약리학적인 이량체화 및 교환 인자 eIF2B의 활성화는 통합 스트레스 반응에 길항 작용을 합니다. | Sidrauski, C., et al. 2015. Elife. 4: e07314. PMID: 25875391
- 소포체 스트레스에 독립적인 저분자 ATP 모방체에 의한 소포체 스트레스에 대한 단백질 반응 키나아제 활성화. | Mendez, AS., et al. 2015. Elife. 4: PMID: 25986605
- NCOA3 코액티베이터는 XBP1의 전사 표적이며 유방암에서 PERK-eIF2α-ATF4 신호를 조절합니다. | Gupta, A., et al. 2016. Oncogene. 35: 5860-5871. PMID: 27109102
- ER 스트레스 센서 PERK는 필라민-A 및 F-액틴 리모델링과의 상호작용을 통해 ER-혈장막 접촉 부위 형성을 조정합니다. | van Vliet, AR., et al. 2017. Mol Cell. 65: 885-899.e6. PMID: 28238652
- 핵 수용체 보조 활성제의 과활성화는 PERK 의존적 세포 사멸을 유도합니다. | Hossain, MM., et al. 2018. Oncotarget. 9: 11707-11721. PMID: 29545931
- 유비퀴틴 항상성의 교란은 대식세포의 산화 방어를 촉진합니다. | Charbonneau, ME., et al. 2019. Sci Rep. 9: 10245. PMID: 31308397
- 코로나19 감염 관리를 위한 잠재적 치료 표적으로서의 소포체? | Sureda, A., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 882: 173288. PMID: 32561291
- 심바스타틴은 교모세포종 세포에서 펼쳐진 단백질 반응을 유도하고 테모졸로마이드에 의한 세포 사멸을 향상시킵니다. | Dastghaib, S., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 33105603
- SARS-CoV-2 감염의 자가포식, 접힌 단백질 반응, 뉴로필린-1 상호 작용: 다른 코로나바이러스로부터 배울 수 있는 점. | Siri, M., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34206057
의 억제제:
APBB1IP, GADD 34, PHPT1.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
GSK PERK Inhibitor, 1 mg | sc-490139 | 1 mg | $300.00 |