Date published: 2025-9-8

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GSK J1 (CAS 1373422-53-7)

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대체 이름:
N-[2-(2-Pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-β-alanine
적용:
GSK J1 JMJDE 및 UTX 탈메틸화 효소의 선택적이고 강력한 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1373422-53-7
순도:
≥98%
분자량:
389.45
분자식:
C22H23N5O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

GSK J1은 H3K27 히스톤 데메틸라제 JMJDE 및 UTX의 선택적이고 강력한 억제제이다. 다른 JMJD 계열 데메틸라제에 대해 활성을 나타내지 않으며, 30μM 농도에서 100개의 단백질 키나제에 대해 유의한 억제 활성을 나타내지 않는다고 제안된다. 이 화합물은 H3K27 히스톤으로부터 메틸기의 제거를 담당하는 히스톤 데메틸라제 JMJD3 및 UTX의 강력하고 특이적인 차단제이다.


GSK J1 (CAS 1373422-53-7) 참고자료

  1. GSK-J1/J4에 의한 탈메틸화 효소의 억제.  |  Heinemann, B., et al. 2014. Nature. 514: E1-2. PMID: 25279926
  2. 히스톤 탈메틸화 효소 Utx는 조골세포의 분화 및 미네랄화를 조절합니다.  |  Yang, D., et al. 2015. J Cell Biochem. 116: 2628-36. PMID: 25920016
  3. JMJD3 억제제의 킬레이트 그룹으로 새로운 피리미딘 결합 질소 방향족 고리를 설계 및 발견했습니다.  |  Hu, J., et al. 2016. Bioorg Med Chem Lett. 26: 721-725. PMID: 26776360
  4. 히스톤 탈메틸화 효소 억제제 개발을 안내하는 인간 KDM5B의 구조 분석.  |  Johansson, C., et al. 2016. Nat Chem Biol. 12: 539-45. PMID: 27214403
  5. 저분자 GSK-J1은 발달 중인 쥐 망막에서 특정 신경세포 아형의 분화에 영향을 미칩니다.  |  Raeisossadati, R., et al. 2019. Mol Neurobiol. 56: 1972-1983. PMID: 29981055
  6. 시험관 내 Ezh2 억제 및 발달 중뇌에서 Ezh2의 감소는 H3K27me3 수정을 통해 도파민 신경세포 분화를 촉진합니다.  |  Hong, F., et al. 2019. Stem Cells Dev. 28: 649-658. PMID: 30887911
  7. DZNep 및 GSK-J1에 의한 수면 및 신경 화학적 조절: 히스톤 메틸화 상태와의 잠재적 연관성.  |  Murillo-Rodríguez, E., et al. 2019. Front Neurosci. 13: 237. PMID: 30930741
  8. 모세관 전기영동을 통한 히스톤 탈메틸화 주몬지 도메인 함유 단백질 3에 대한 억제제 스크리닝.  |  Zhang, Y., et al. 2020. J Chromatogr A. 1613: 460625. PMID: 31668999
  9. 결핵균의 초기 분비된 6-kDa 항원 표적은 대식세포에서 iNOS / NO 매개 H3K27 트리메틸화를 하향 조절하여 대식세포가 상피 대식세포로 전환되도록 유도합니다.  |  Lin, J., et al. 2020. Mol Immunol. 117: 189-200. PMID: 31816492
  10. 두경부 편평상피세포암을 치료하기 위해 TCP와 GSK-J1에 의한 LSD1 및 JMJD3의 상승적 억제를 통해 두경부 편평세포암을 표적으로 합니다.  |  Zhang, W., et al. 2020. Br J Cancer. 122: 528-538. PMID: 31848446
  11. JMJD3 히스톤 탈메틸화 효소 억제제 GSK-J1은 유방염 모델에서 지질 다당류로 인한 염증을 개선합니다.  |  Wang, JJ., et al. 2022. J Biol Chem. 298: 102017. PMID: 35526564
  12. EZH2는 파골세포와 조골세포 분화 사이의 균형을 조절하여 관절염으로 인한 뼈 파괴를 억제합니다.  |  Cheng, F., et al. 2022. Genes Immun. 23: 141-148. PMID: 35581496
  13. JMJD3/H3K27me3 후성유전학적 변형은 궤양성 대장염에서 Th17/Treg 세포 분화를 조절합니다.  |  Leng, XY., et al. 2022. Int Immunopharmacol. 110: 109000. PMID: 35777266
  14. 난소암 치료를 위한 GSK-J1이 탑재된 히알루론산 장식 금속-유기체 프레임워크.  |  Yang, B., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 1023719. PMID: 36419626

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