Date published: 2025-9-8

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GSK-3β Inhibitor VIII (CAS 487021-52-3)

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대체 이름:
AR-A014418; N-(4-Methoxybenzyl)-N′-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea
적용:
GSK-3β Inhibitor VIII 는 GSK-3β의 강력한 선택적 억제제입니다.
CAS 등록번호:
487021-52-3
순도:
>95%
분자량:
308.3
분자식:
C12H12N4O4S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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GSK-3β 억제제 VIII는 GSK-3베타의 세포 투과성, 강력하고 선택적인 억제제이다. 억제는 ATP와 관련하여 경쟁력이 있으며, 다른 GSK3 억제제와 달리 이 화합물은 사이클린 의존성 키나제를 억제하지 않는다. GSK-3β 억제제 VIII는 또한 세포 분화 및 증식의 조절자인 대부분의 면역계 세포에서 발현되는 NFAT (활성화된 T 세포의 핵 인자) 계열의 전사 인자의 전위를 억제하는 것으로 나타났다. GSK-3β 억제제 VIII는 또한 시험관 내에서 Ab 매개 신경 변성으로부터 신경 세포를 보호하고 타우 병증을 감소시키는 것으로 나타났다.


GSK-3β Inhibitor VIII (CAS 487021-52-3) 참고자료

  1. NFAT 신호: 세포의 사회적 삶을 안무합니다.  |  Crabtree, GR. and Olson, EN. 2002. Cell. 109 Suppl: S67-79. PMID: 11983154
  2. 글리코겐 합성 효소 키나아제 3 특이적 억제제 AR-A014418의 구조적 인사이트 및 생물학적 효과.  |  Bhat, R., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 45937-45. PMID: 12928438
  3. 선택적 GSK-3 억제제인 AR-A014418은 강제 수영 테스트에서 항우울제와 유사한 효과를 나타냈습니다.  |  Gould, TD., et al. 2004. Int J Neuropsychopharmacol. 7: 387-90. PMID: 15315719
  4. 리튬에 의한 글리코겐 합성 효소 키나아제-3의 억제는 생체 내 타우 병증 및 퇴행 감소와 관련이 있습니다.  |  Noble, W., et al. 2005. Proc Natl Acad Sci U S A. 102: 6990-5. PMID: 15867159
  5. 탄소-11 표지 N-(4-메톡시벤질)-N'-(5-니트로-1,3-티아졸-2-일) 요소([11C] AR-A014418)의 합성 및 생체 외 평가: PET 연구를 위한 방사성 표지 글리코겐 합성 효소 키나제-3베타 특이적 억제제입니다.  |  Vasdev, N., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 5270-3. PMID: 16202587
  6. 글리코겐 합성 효소 키나아제-3 베타의 선택적 억제제인 AR-A014418의 마우스에서의 항통각 효과.  |  Martins, DF., et al. 2011. J Pain. 12: 315-22. PMID: 20705523
  7. 방사성 표지된 1-아릴-3-벤질 우레아의 제조를 향하여: [(11)C]CO(2) 고정에 의한 [(11)C-카보닐] AR-A014418의 방사합성.  |  Hicks, JW., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 2099-101. PMID: 22321216
  8. 글리코겐 합성 효소 키나아제 3 특이적 억제제 AR-A014418은 생쥐의 신경병증성 통증을 감소시킵니다: 작용 기전에 대한 증거.  |  Mazzardo-Martins, L., et al. 2012. Neuroscience. 226: 411-20. PMID: 23000630
  9. 글리코겐 합성 효소 키나아제 -3 억제제로서의 AR-A014418: 실험적 척수 손상에서의 항세포사멸 및 치료 잠재력.  |  Tunçdemir, M., et al. 2013. Neurocirugia (Astur). 24: 22-32. PMID: 23116585
  10. 글리코겐 합성 효소 키나아제-3 억제제 AR-A014418은 GSK-3 매개 Notch1 발현 억제를 통해 췌장암 세포 성장을 억제합니다.  |  Kunnimalaiyaan, S., et al. 2015. HPB (Oxford). 17: 770-6. PMID: 26147011
  11. GSK3 억제제 AR-A014418은 ERK 및 mTORC2/Akt 신호 전달 경로를 통해 인간 지방 유래 줄기세포의 골형성 분화를 촉진합니다.  |  Zhang, M., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 490: 182-188. PMID: 28602697
  12. GSK3β 억제는 인간 급성 골수성 백혈병 세포에서 MCL1 단백질 합성을 억제합니다.  |  Lee, YC., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 570-586. PMID: 32572959
  13. 인간 갈색세포종/신경절종 일차 배양에서 개인 맞춤형 약물 테스트.  |  Wang, K., et al. 2022. Endocr Relat Cancer. 29: 285-306. PMID: 35324454
  14. AR-A014418은 종양 세포에서 CDK12 및 CDK13을 억제하여 PD-L1의 인트론 내 폴리아데닐화 및 전사를 조절합니다.  |  Zhang, G., et al. 2023. J Immunother Cancer. 11: PMID: 37164450
  15. 세린 9 인산화를 통해 온전한 세포에서 글리코겐 합성 효소 키나아제-3 베타의 미토겐 비활성화.  |  Stambolic, V. and Woodgett, JR. 1994. Biochem J. 303 (Pt 3): 701-4. PMID: 7980435

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