Date published: 2025-9-10

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GR 159897 (CAS 158848-32-9)

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적용:
GR 159897 는 효과적이고 선택적인 NK2 수용체 길항제로 작용하는 화합물입니다.
CAS 등록번호:
158848-32-9
분자량:
414.54
분자식:
C23H27FN2O2S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

GR 159897은 효과적이고 선택적인 NK-2R (NK2 수용체) 길항제로 작용하는 화합물이다. hNK2에 형질감염된 CHO 세포에 대한 [3H]GR100679의 결합을 위해 경쟁하는 것으로 입증되었다. 기니피그 연구에 따르면, 이 화합물은 기관의 NK-2R 매개 수축을 억제한다.


GR 159897 (CAS 158848-32-9) 참고자료

  1. 인간 타키키닌 NK(2) 수용체에 대한 펩타이드 및 비펩타이드 길항제의 결합에 대한 막 통과 세그먼트 V~VII의 방향족 잔류물의 관련성.  |  Renzetti, AR., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 487-95. PMID: 10411554
  2. 원숭이, 기니피그 및 인간 기도 평활근에서 NK(2)-수용체 매개 수축.  |  Rizzo, CA., et al. 1999. Neuropeptides. 33: 27-34. PMID: 10657468
  3. 약물로 유발된 방광 수축 모델에서 새로운 타키키닌 길항제인 YM-44781, YM-44778 및 YM-49598의 효과.  |  Choppin, A., et al. 2002. Pharmacology. 65: 96-102. PMID: 11937780
  4. 토끼의 시신경 머리에서 수마트립탄으로 인한 순환 장애에 대한 신경 펩타이드의 효과.  |  Gaspar, MN., et al. 2004. Pharmacology. 70: 152-9. PMID: 14752235
  5. 시험관 내에서 쥐의 시냅스 주위 회색 뉴런에 대한 물질 P의 시냅스 후 작용.  |  Drew, GM., et al. 2005. Neuropharmacology. 49: 587-95. PMID: 15921708
  6. 인간 기도 평활근 세포에서 뉴로키닌 수용체 아형의 발현과 이노시톨 인산염 및 칼슘 신호 전달 경로에 대한 결합.  |  Mizuta, K., et al. 2008. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 294: L523-34. PMID: 18203813
  7. A1 및 A2a 수용체는 인간 대장의 운동 활동에 대한 아데노신의 억제 효과를 매개합니다.  |  Fornai, M., et al. 2009. Neurogastroenterol Motil. 21: 451-66. PMID: 19019012
  8. 도파민성 흑색질 신경 변성에 따른 대장 흥분성 근긴장 운동성 및 장 염증의 변화.  |  Pellegrini, C., et al. 2016. J Neuroinflammation. 13: 146. PMID: 27295950
  9. 기도 평활근 톤 및 칼슘 처리 조절에서 일시적 수용체 전위 바닐로이드 1의 역할.  |  Yocum, GT., et al. 2017. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 312: L812-L821. PMID: 28336810
  10. 마취된 개의 결장, 방광 및 동맥압에 대한 NKA 및 유사체의 NK2 및 NK1 수용체-매개 효과.  |  Rupniak, NMJ., et al. 2018. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 391: 299-308. PMID: 29279967
  11. 전이성 유방암 세포에서 뉴로키닌 수용체 1 및 2 길항제의 차별적 결과; 물질 P와 무관한 효과.  |  Nizam, E. and Erin, N. 2018. Biomed Pharmacother. 108: 263-270. PMID: 30223097
  12. 미니돼지의 방광 및 결장 활동에 대한 뉴로키닌 NK2 수용체 작용제 [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10)의 운동성 효과.  |  Rupniak, NMJ., et al. 2019. Neuropeptides. 77: 101956. PMID: 31324387
  13. NK1R 길항제는 뇌가 아닌 간으로 전이된 유방암 세포의 염증과 전이를 감소시키며, 표현형에 따른 치료 및 독성 결과를 감소시킵니다.  |  Nizam, E., et al. 2020. Cancer Immunol Immunother. 69: 1639-1650. PMID: 32322911

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