Date published: 2025-9-9

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Glucagon Receptor Antagonist I (CAS 438618-32-7)

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대체 이름:
N-(3-Cyano-6-(1,1-dimethylpropyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothien-2-yl)-2-ethylbutanamide; hGCGR Antagonist
적용:
Glucagon Receptor Antagonist I 는 강력하고 선택적인 세포 투과성 글루카곤 수용체 길항제입니다.
CAS 등록번호:
438618-32-7
순도:
>95%
분자량:
346.5
분자식:
C20H30N2OS
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

글루카곤 수용체 길항제 I은 글루카곤 수용체의 경쟁적 길항제로 작용하는 강력하고 선택적인 세포 perme 가능한 싸이에닐-아미드 화합물이다. hGCGR과 높은 친화력으로 결합하고, CHO-hGCGR로부터 제조된 막에서 글루카곤과의 상호작용을 방지한다(IC50 = 181 nM, KDB = 81 nM 및 pA2 = 7.1). 또한 인간의 일차 간세포 및 마우스(50 mg/kg, ip)에서 글루카곤에 의한 글리코겐 분해를 억제한다.


Glucagon Receptor Antagonist I (CAS 438618-32-7) 참고자료

  1. 새로운 글루카곤 수용체 길항제는 글루카곤 매개 생물학적 효과를 억제합니다.  |  Qureshi, SA., et al. 2004. Diabetes. 53: 3267-73. PMID: 15561959
  2. 개 글루카곤 수용체의 복제 및 발현과 시험관 및 생체 내 글루카곤 수용체 길항제 평가를 위한 사용.  |  Yang, X., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 555: 8-16. PMID: 17140563
  3. 췌장 알파 세포와 글루카곤 분비의 생리학: 포도당 항상성 및 당뇨병에서의 역할.  |  Quesada, I., et al. 2008. J Endocrinol. 199: 5-19. PMID: 18669612
  4. YAP/TAZ 억제는 NF2 결핍 종양 세포에서 표적 가능한 취약성을 초래하는 대사 및 신호 재배선을 유도합니다.  |  White, SM., et al. 2019. Dev Cell. 49: 425-443.e9. PMID: 31063758

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