Date published: 2025-9-11

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(Glp1)-Apelin-13 (CAS 217082-60-5)

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적용:
(Glp1)-Apelin-13 는 강력한 아펠린 수용체(APJ) 펩타이드 작용제입니다.
CAS 등록번호:
217082-60-5
분자량:
1533.81
분자식:
C69H108N22O16S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

아펠린 유전자에 의해 암호화되는 13개 아미노산 폴리펩타이드의 파이로글루타민 형태인 [PYR1]-아펠린-13은 36개, 17개 또는 13개의 아미노산(각각 아펠린-36, 아펠린-17, 아펠린-13)으로 구성된 생리활성 펩타이드를 생성하도록 가공된 전단백질을 생성합니다. 이 파이로글루타밀 형태의 아펠린-13은 EC50 = 0.30 nM으로 높은 활성을 보였습니다. 아펠린-13(sc-351718)은 체액 항상성, 심혈관 기능 및 인슐린 감수성 조절에 중요한 역할을 하는 G 단백질 결합 수용체(EC50 = 370 μM)인 APLNR(APJ 수용체)의 내인성 리간드(내인성 결합 리간드)입니다. 연구에 따르면 아펠린-36은 인간 면역결핍 바이러스의 세포 내 침입을 차단하는 것으로 나타났습니다.


(Glp1)-Apelin-13 (CAS 217082-60-5) 참고자료

  1. [(125)I]-(Pyr(1))아펠린-13은 인간과 쥐 조직에서 APJ 고아 수용체를 국소화하는 새로운 방사성 리간드로, 인간에서 혈관 수축 역할을 하는 증거를 가지고 있습니다.  |  Katugampola, SD., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 1255-60. PMID: 11250876
  2. 의식이 있는 쥐에서 아펠린의 중추 및 말초 심혈관 작용.  |  Kagiyama, S., et al. 2005. Regul Pept. 125: 55-9. PMID: 15582714
  3. 아펠린에 의한 G단백질 결합 수용체 결합에 대한 구조적 통찰력.  |  Langelaan, DN., et al. 2009. Biochemistry. 48: 537-48. PMID: 19123778
  4. 단백질 전환 효소 PCSK3에 의한 아펠린-13의 우선적 생산은 비만에 관여합니다.  |  Shin, K., et al. 2013. FEBS Open Bio. 3: 328-33. PMID: 24251091
  5. 아펠린-13의 유사체에 대한 효능의 구조적 결정 요인 확인: C-말단 절단과 구조 활성의 통합.  |  Zhang, Y., et al. 2014. Bioorg Med Chem. 22: 2992-7. PMID: 24755525
  6. 안지오텐신 전환 효소 2는 피르-아펠린-13과 아펠린-17을 대사하고 부분적으로 비활성화합니다: 심혈관계의 생리적 효과.  |  Wang, W., et al. 2016. Hypertension. 68: 365-77. PMID: 27217402
  7. 아펠린-36은 생쥐에서 N-메틸-D-아스파르트산에 의한 망막 신경절 세포 사멸을 방지합니다.  |  Sakamoto, K., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 791: 213-220. PMID: 27590359
  8. 아펠린-13의 매크로사이클화에 대한 체계적인 탐구: 결합, 신호, 안정성 및 심혈관 효과에 미치는 영향.  |  Trân, K., et al. 2018. J Med Chem. 61: 2266-2277. PMID: 29461833
  9. 대형 동물 모델에서 (pyr)아펠린-13에 대한 뚜렷한 혈역학적 반응.  |  Tune, JD., et al. 2020. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 318: H747-H755. PMID: 32108522
  10. 파이로글루타밀 아펠린-13의 정맥 투여는 카파 오피오이드 수용체를 통해 쥐의 염증성 통증을 완화합니다.  |  Lv, S., et al. 2020. Front Neurosci. 14: 929. PMID: 33013308
  11. 일반 잉어(Cyprinus Carpio L.)의 식욕과 성장에 대한 아펠린의 조절 역할.  |  Yan, X., et al. 2020. Animals (Basel). 10: PMID: 33233604
  12. 아펠린-13에서 C-말단 아미노산의 측쇄를 제한하면 친화력이 크게 증가하고 신호가 조절되며 약동학 프로필이 개선됩니다.  |  Trân, K., et al. 2021. J Med Chem. 64: 5345-5364. PMID: 33524256
  13. 인간 제대 정맥 및 대동맥 내피 세포에서 프롤릴 카복시펩티다아제가 (Pyr)-아펠린-13의 C-말단 분해를 매개합니다.  |  De Hert, E., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34206648
  14. 인간 APJ 수용체에 대한 새로운 내인성 펩타이드 리간드의 분리 및 특성화.  |  Tatemoto, K., et al. 1998. Biochem Biophys Res Commun. 251: 471-6. PMID: 9792798

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(Glp1)-Apelin-13, 1 mg

sc-359030
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