Date published: 2025-9-7

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GI 254023X (CAS 260264-93-5)

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대체 이름:
(2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide
적용:
GI 254023X 는 GI 254023X는 ADAM의 억제제입니다.
CAS 등록번호:
260264-93-5
분자량:
391.5
분자식:
C21H33N3O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

GI 254023X는 ADAM10 metalloprotease 효소의 강력하고 선택적인 억제제이다. ADAM17과 비교하여 유의미한 활성을 나타내며, 100배 이상의 효능을 나타낸다. 세포 기반 실험에서 IL-6R, CX3CL1 및 CXCL16의 구성적인 방출을 효과적으로 차단하고, 베타셀룰린 배출을 억제하며, E-cadherin 절단을 방지하며, 시험관 내 ADAM10 매개 신경 세포 성장을 억제한다.


GI 254023X (CAS 260264-93-5) 참고자료

  1. 디스인테그린 유사 메탈로프로테아제 ADAM10 및 ADAM17에 대한 메탈로프로테아제 억제제는 세포 표면 분자의 구성 및 포볼 에스테르 유도성 흘림을 차별적으로 차단합니다.  |  Ludwig, A., et al. 2005. Comb Chem High Throughput Screen. 8: 161-71. PMID: 15777180
  2. 인간 CD30 방출의 ADAM10 억제는 시험관 내 표적 면역 치료의 특이성을 증가시킵니다.  |  Eichenauer, DA., et al. 2007. Cancer Res. 67: 332-8. PMID: 17210715
  3. ADAM10 억제제 GI254023X의 합성 개선.  |  Hoettecke, N., et al. 2010. Neurodegener Dis. 7: 232-8. PMID: 20197648
  4. 수용성 CD23은 인간 B 세포에서 IgE 합성과 항상성을 조절합니다.  |  Cooper, AM., et al. 2012. J Immunol. 188: 3199-207. PMID: 22393152
  5. ADAM10은 발달 중인 병아리 망막에서 1차 배양된 망막 세포에서 망막 신경절 세포 분화 중 N-카데린 외배엽 분비를 매개합니다.  |  Paudel, S., et al. 2013. J Cell Biochem. 114: 942-54. PMID: 23129104
  6. 폴리시스틴-1과 Gα12는 신장 상피 세포에서 E-카데헤린의 분해를 조절합니다.  |  Xu, JX., et al. 2015. Physiol Genomics. 47: 24-32. PMID: 25492927
  7. [ADAM10 억제제 GI254023X가 시험관 내 급성 T 림프모구 백혈병 주르캇 세포의 증식 및 세포 사멸에 미치는 영향 및 가능한 메커니즘].  |  Ma, S., et al. 2015. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 23: 950-5. PMID: 26314424
  8. [다발성 골수종 H929 세포의 증식 및 세포 사멸에 대한 ADAM10 억제제 GI254023X의 효과 및 가능한 메커니즘].  |  Chen, LL., et al. 2015. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 23: 1628-32. PMID: 26708884
  9. 클로스트리디움 퍼프린젠스 델타 독소가 마우스 소장을 손상시킵니다.  |  Seike, S., et al. 2019. Toxins (Basel). 11: PMID: 31013617
  10. Cxadr-Adam10 복합체는 생쥐의 긴밀한 접합부 완전성과 초기 영양막 발달에 중추적인 역할을 합니다.  |  Jeong, Y., et al. 2019. Mol Reprod Dev. 86: 1628-1638. PMID: 31373105
  11. CD44 세포 내 도메인 생성을 억제하면 과도한 기계적 스트레스 부하에 의해 유도된 소 관절 연골세포의 탈분화가 억제됩니다.  |  Sobue, Y., et al. 2019. Sci Rep. 9: 14901. PMID: 31624271
  12. 아크롤레인 유발 성상세포 염증에 대한 ADAM10의 관여.  |  Park, JH., et al. 2020. Toxicol Lett. 318: 44-49. PMID: 31639409
  13. ADAM10의 약리학적 억제는 생쥐의 외상성 뇌 손상 후 뇌 조직 손실, 축삭 손상 및 염증성 유전자 발현을 약화시킵니다.  |  Appel, D., et al. 2021. Front Cell Dev Biol. 9: 661462. PMID: 33791311
  14. CX3CL1 과발현은 트라스투주맙으로 치료한 MDA-MB-453 기반 인간화 종양 마우스(HTM)에서 폐 전이 형성을 방지합니다.  |  Wege, AK., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34070094

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